納洛酮

<b>[[納洛酮]]</b>

本品主要成分及其[[化學]]名稱為:17-烯丙基-4,5a-環(huán)氧基-3,14-[[二羥基]][[嗎啡]]喃-6-酮[[鹽酸]]鹽二水合物 

其結(jié)構(gòu)式為: 

分子式:C19H21NO4.HCl.2H2O 

分子量: 399.87 

【性狀】 

本品為無色澄明液體　　
==藥理毒理==
本品為純粹的[[阿片]][[受體]][[拮抗藥]],本身無[[內(nèi)在活性]].但能競爭性拮抗各類阿片受體,對μ受體有很強的親和力.納洛酮生效迅速,[[拮抗作用]]強.納洛酮同時逆轉(zhuǎn)阿片[[激動劑]]所有作用,包括[[鎮(zhèn)痛]].另外其還具有與[[拮抗]]阿片受體不相關(guān)的回蘇作用.可迅速逆轉(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的[[呼吸抑制]],可引起高度[[興奮]],使[[心血管]][[功能亢進]].本品尚有抗休克作用.不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴性、[[戒斷癥狀]]和呼吸抑制 

急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565　　
==藥代動力學==
本品口服無效,均須[[注射給藥]].靜注后1～3分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng),持續(xù)45分鐘；肌注后5～10分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng),持續(xù)2.5～3小時.本品吸收迅速,易透過[[血腦屏障]],[[代謝]]很快,人血漿T1/2為30～78分鐘,主要在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化,產(chǎn)物隨尿排出　　
==[[適應(yīng)癥]]==
本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿片受體拮抗藥.主要用于: 

1．解救[[麻醉性鎮(zhèn)痛藥]][[急性中毒]],拮抗這類藥的呼吸抑制,并使病人蘇醒 

2．拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用.新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制,可用本品拮抗 

3．解救急性[[乙醇中毒]]:靜注納洛酮0.4～0.6mg,可使患者清醒 

4．對疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者,靜注0.2～0.4mg可激發(fā)戒斷癥狀,有診斷價值 

5．促醒作用,可能通過[[膽堿]]能作用而激活[[生理]]性覺醒系統(tǒng)使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人　　
==用法用量==
常用劑量:納洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg.或先給負荷量:1.5～3.5μg/kg,以3μg/kg .h維持 

[[脫癮治療]]時可肌注或靜注:每次～0.8mg.在用[[美沙酮]]戒除過程中,可試用小劑量美沙酮(每天5～10mg),每半小時給[[納絡(luò)酮]]1.2mg,為時數(shù)小時(3～6小時),然后換用納絡(luò)酮,每周使用3次即可達到戒除目的　　
==注意事項==
1. 應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量[[麻醉]]鎮(zhèn)痛藥后,由于[[痛覺]]恢復(fù),可產(chǎn)生高度興奮.表現(xiàn)為[[血壓升高]],心率增快,[[心律失常]],甚至[[肺水腫]]和[[心室顫動]] 

2. 由于此藥作用持續(xù)時間短,用藥起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用藥需注意維持藥效 

3．[[心功能不全]]和高血壓患者慎用 

【孕婦及[[哺乳期]]婦女用藥】 

尚不明確 

【[[藥物相互作用]]】 

尚不明確

【[[不良反應(yīng)]]】 

本品不良反應(yīng)少見,偶可出現(xiàn)[[嗜睡]]、[[惡心]]、[[嘔吐]]、[[心動過速]]、[[高血壓]]和[[煩躁不安]]

[[分類:藥理學]][[分類:解毒藥]][[分類:有機氟中毒解毒藥]]
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