克利貝特
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通用名稱(chēng)：克利貝特
英文名稱(chēng)：Clinofibrate
英文別名：Lipoclin
【藥理】
是一種新型的纖維酸類(lèi)降脂新藥，主要作用為：①競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成酶系中限速酶-- 甲基羥戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇合成減少。②增加肝細(xì)胞表面低密度脂蛋白受體數(shù)目，使肝臟對(duì)低密度脂蛋白清除增加。③增加血液中脂蛋白酯酶和卵磷脂-膽固醇?；D(zhuǎn)移酶活性，使極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白清除增加。④使高密度脂蛋白和載脂蛋白A-1含量增加，增加膽固醇的轉(zhuǎn)運(yùn)和清除。
口服吸收好，1次口服后4～6h血漿濃度達(dá)峰值，半減期為10h。本品主要分布在血液和肝、腎、肺等臟器。本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障，并可出現(xiàn)在乳汁內(nèi)，本品主要通過(guò)腸道排泄。
對(duì)各種類(lèi)型的高脂血癥均有效，可降低血漿總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白B濃度，升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A濃度，既可作為第一線降脂藥物，又可用于其他降脂藥物療效不佳時(shí)。療程越長(zhǎng)、原來(lái)血脂水平越高者，降脂效果越佳。本品尚可延遲動(dòng)脈粥樣硬化病變的進(jìn)展，減少冠心病危險(xiǎn)因素。
【用法用量】
口服，每次mg，每日3次。
對(duì)血脂輕度上升者，先用作用輕微、副作用小的藥物，如無(wú)效時(shí)再用本品治療。
用藥前先查肝功能，以后每2周復(fù)查1次，如發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶上升，應(yīng)停藥。
［劑型與規(guī)格］片劑：200mg/片。
【禁用慎用】
【給藥說(shuō)明】
本品使用前須經(jīng)檢查確診為高脂血癥者方可服用，應(yīng)預(yù)先進(jìn)行飲食療法，并充分考慮運(yùn)動(dòng)療法。治療時(shí)定期檢查血脂，若服用后無(wú)變化者應(yīng)停藥。
用藥前先查肝功能，以后每2周復(fù)查1次，如發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶上升，應(yīng)停藥。
與抗凝藥并用需慎重給藥，仔細(xì)觀察。大鼠長(zhǎng)期給藥100mg/kg(臨床用量的10倍)，乳腺良性腫瘤的發(fā)生率較對(duì)照動(dòng)物為高。
較少，偶見(jiàn)乏力、頭痛、皮疹、出汗、口角炎、惡心、嘔吐、腹瀉、腹脹、上腹疼痛、食欲不振、便秘、血清轉(zhuǎn)氨酶和肌酸磷酸激酶上升，一般不影響繼續(xù)用藥。
(1)肝臟：SGOT、SGPT偶爾上升。
(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見(jiàn)乏力、倦怠，罕見(jiàn)頭痛、頭重。
(4)皮膚：偶見(jiàn)皮疹，罕見(jiàn)發(fā)紅、脫毛，應(yīng)停藥；罕見(jiàn)出汗、口角炎、頭部秕糠疹出現(xiàn)。
(5)胃腸道：偶見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、上腹痛、食欲不振、腹脹，罕見(jiàn)便秘。
試用于9111例患者，其中有264例(2.9％)發(fā)生不良反應(yīng)。主要有惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等消化道癥狀191人次(2.1％)，皮疹等皮膚癥狀69人次(0.1％)，SGOT、SGPT、CPK異常45人次(0.5％)。
【相互作用】
可與考來(lái)替泊合用以增加療效和減少副作用，如與抗凝劑合用時(shí)要減少抗凝劑劑量，并根據(jù)凝血酶原時(shí)間調(diào)整用藥劑量。
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