嘌呤霉素
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嘌呤霉素(puromycin;PM ) 是一種蛋白質(zhì)合成抑制劑,它具有與tRNA分子末端類似的結(jié)構(gòu), 能夠同氨基酸結(jié)合,代替氨酰化的tRNA同核糖體的A位點(diǎn)結(jié)合,并摻入到生長(zhǎng)的肽鏈中。雖然嘌呤霉素能夠同A位點(diǎn)結(jié)合,但是不能參與隨后的任何反應(yīng), 因而導(dǎo)致蛋白質(zhì)合成的終止并釋放出C-末端含有嘌呤霉素的不成熟的多肽。
性質(zhì):可由白色鏈球菌(Streptomyces.alboniger)發(fā)酵制得的抗生素。熔點(diǎn)175.5~177.0℃。旋光度-11 (乙醇)。在酸性溶液中分解成為6-二甲胺嘌呤,O-甲基-L-酷氨酸及3-氨基-3-去氧核糖。結(jié)構(gòu)與氨基酰tRNA分子中腺苷相連結(jié)的氨基酸末端基因相似,因而它可作氨基酰tRNA的類似物,從而取代一些氨基酰tRNA進(jìn)入核糖體的A位與正在延伸的多肽鏈結(jié)合,當(dāng)延長(zhǎng)中的肽轉(zhuǎn)入此異常A位時(shí),容易脫落,以肽基嘌呤霉素的形式從核糖核蛋白體上早期解離,終止肽鏈合成,從而抑制了蛋白質(zhì)的合成。由于嘌呤霉素對(duì)原核和真核生物的翻譯過(guò)程均有干擾作用,故難于用做抗菌藥物,主要用作研究蛋白質(zhì)合成的生物化學(xué)工具。有人試用于腫瘤治療。
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