扎那米韋
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扎那米韋（Relenza）
- 【其他名稱】依樂韋，樂感清
- 【性狀】本品為白色或灰白色粉末，20°C時水中的溶解度約為18mg/ml。
目錄 |
成分或處方
化學(xué)名為：5-乙酰氨基-4-［(氨基亞氨基甲基)-氨基］-2，6-氫-3，4，5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。分子式C12H20N4O7，相對分子質(zhì)量332.3。本品為白色或灰白色粉末，20℃時水中的溶解度約為18 mg.ml-1。
藥理作用
扎那米韋是流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。其對流感病毒的抑制是以慢結(jié)合的方式進(jìn)行的，具有高度特異性。慢結(jié)合是本品分子中胍基部分的作用，且對流感A型病毒有特異性，對B型病毒作用較弱。胍基能將A型病毒唾液酸活性部位的、呈結(jié)合狀態(tài)的水分子逐出而產(chǎn)生緊密結(jié)合，達(dá)到抑制效果。扎那米韋對A、B型多種病毒株均有極強(qiáng)活性。但對人單純皰疹A、B型病毒，帶狀皰疹病毒、人巨細(xì)胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均無作用。
適應(yīng)證
用于治療流感病毒感染以及季節(jié)性預(yù)防社區(qū)內(nèi)A和B型流感。
用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
- 本品經(jīng)口吸入給藥。使用前患者應(yīng)在其主治醫(yī)生的指導(dǎo)下學(xué)習(xí)吸入劑正確使用，可能的話應(yīng)由醫(yī)師示范使用方法。患者也要仔細(xì)閱讀并遵守藥品包裝內(nèi)的使用說明。
- 本品可用于成年患者和12歲以上的青少年患者，每日兩次，間隔約12 h。每次10 mg，分兩次吸入，一次5 mg。連用5 d。隨后數(shù)日兩次的服藥時間應(yīng)盡可能保持一致，劑量間隔12 h(如早晨或傍晚)。
- 患者即使感到癥狀好轉(zhuǎn)也應(yīng)完成5 d療程，并應(yīng)被告知服用扎那米韋不能減少流感傳染的危險性。
- 服用本品時，使用1種呼吸驅(qū)動的塑料吸入裝置Dishkhaler。此裝置可裝入1片Relenza Rotodisk，每片Rotodisk含有4個泡囊，每個泡囊含Relenza(5 mg)和乳糖(20 mg)的混合粉末。使用時，將Relenza Rotodisk放入該吸入裝置，當(dāng)患者通過嘴吸入時，泡囊被刺穿，藥物隨氣流釋放出來。
- 本品是否可預(yù)防流感尚不清楚。
不良反應(yīng)
本品對哮喘或慢性阻滯性肺疾病患者治療無效，甚至可能引起危險。文獻(xiàn)報告使用本品后，輕度或中度哮喘患者可引起支氣管痙攣，引起支氣管痙攣的患者應(yīng)停藥并通知其主治醫(yī)生?；加?a href="/w/%E5%91%BC%E5%90%B8%E9%81%93" title="呼吸道">呼吸道疾病的患者服用扎那米韋時，身邊應(yīng)備有吸入型速效支氣管擴(kuò)張藥。
服用此藥的其它不良反應(yīng)包括：頭痛、腹泄、惡心、嘔吐、眩暈等。發(fā)生率低于2%，多為輕度反應(yīng)。
動物試驗表明：扎那米韋不會致癌、致畸、致突變，未見生殖毒性。扎那米韋在動物試驗中能通過胎盤屏障，胎兒血藥濃度明顯低于母體。目前缺乏充分有效的研究結(jié)果證實懷孕婦女體內(nèi)藥物動力學(xué)，使用時應(yīng)權(quán)衡對胎兒的影響。哺乳大鼠的乳汁中測得扎那米韋存在。但是，人乳汁中藥物是否存在尚不肯定，哺乳婦女使用此藥應(yīng)慎重。該藥物對老人及12歲以下兒童的不良反應(yīng)尚不確定。
禁忌癥
對該藥物處方中的任何成分過敏者禁用。
注意事項
- 妊娠期婦女及哺乳期婦女慎用。兒童用量未確定。
- 慢性呼吸系統(tǒng)疾病患者用藥后發(fā)生支氣管痙攣的風(fēng)險較高。哮喘/COPD患者應(yīng)給予速效性支氣管擴(kuò)張劑。避免用于嚴(yán)重哮喘患者。在使用本藥前先吸入支氣管擴(kuò)張劑。如果出現(xiàn)支氣管痙攣或呼吸道功能減退，應(yīng)停藥。
- 有報道使用神經(jīng)氨酸酶抑制劑（包括扎那米韋）的流感患者因發(fā)生譫妄和異常行為導(dǎo)致傷害，應(yīng)密切監(jiān)測。
藥物相互作用
用本藥前2周內(nèi)及后48小時不要接種減毒活流感疫苗。
貯藏方法
密封。
市場上的扎那米韋
- 扎那米韋
- 包裝規(guī)格：5mg/片
參看
神經(jīng)氨酸酶抑制劑 奧司他韋 帕拉米韋
參考文獻(xiàn)
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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