鹽酸伊曲康唑膠囊
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【通用名稱】鹽酸伊曲康唑膠囊
【英文名稱】Itraconazole Capsules
【成份】本品主要成分是伊曲康唑
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。
【藥代動(dòng)力學(xué)】餐后立即服用本品，生物利用度最高?？诜酒?00mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%，全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥，7日后已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2～4周。開始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑，3個(gè)月療程結(jié)束后，其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是：200mg一日一次治療3日，可持續(xù)2天；200mg一日2次治療1日，則可持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為23.8±4.7小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。
【適應(yīng)癥】伊曲康唑適用于治療以下疾病：1.婦科：外陰陰道念珠菌病。2.皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4.系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。
【用法和用量】口服：為達(dá)到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即給藥，膠囊必須整個(gè)吞服。適應(yīng)癥劑量療程備注念珠菌性陰道炎200mg一日二次1日或200mg，一日一次3日花斑癬200mg，一日一次7日皮膚癬菌病100mg，一日一次15日高度角化區(qū)，如足底部癬、手掌部癬需延長治療15日，一日mg?？谇荒钪榫?00mg，一日一次15日些免疫缺陷病人如白血病、愛滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低，因此劑量可加倍。真菌性角膜炎200mg，一日一次21日甲真菌病200mg，一日一次3個(gè)月本品從皮膚和甲組織中清除
【不良反應(yīng)】常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者，在接受伊曲康唑長療程治療時(shí)可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變，但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。
【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.對(duì)持續(xù)用藥超過1個(gè)月的患者，以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險(xiǎn)性）。3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。4.對(duì)腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。2.哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)?a href="/w/%E9%81%BF%E5%AD%95" title="避孕">避孕措施。
【兒童用藥】因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。
【藥物相互作用】 1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測本品的血漿濃度。2.體外研究表明，在血漿蛋白結(jié)合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。3.已報(bào)道當(dāng)使用本品超過推薦劑量時(shí)，與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時(shí)，應(yīng)減少劑量。4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時(shí)，應(yīng)減少劑量。5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。
【藥物過量】 一旦發(fā)生，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃。本品不能經(jīng)過血液透析清除，無特殊的解毒藥。
【貯藏】密封，在陰涼、干燥處保存。
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