他莫昔芬也叫枸櫞酸他莫昔芬（tamoxifen），英文商品名為Nolvadex?。其為一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM）。這種藥物能干擾雌激素（estrogen）的某些活動，模擬其它雌激素作用。他莫昔芬用于治療某些乳腺癌和卵巢癌。目前，科研人員正在比較他莫昔芬與雷洛昔芬（raloxifene）（另一種SERM），比較它們在降低高危人群的乳腺癌發(fā)病率方面的作用。
【藥理作用機制】該藥為雌二醇競爭性拮抗劑，能與乳腺細(xì)胞的雌激素受體結(jié)合，不刺激轉(zhuǎn)錄或作用微弱。藥物-受體復(fù)合物不易解離，組織受體的循環(huán)應(yīng)用，也是作用機制之一。他莫昔芬能上調(diào)轉(zhuǎn)化生長因子β生成，此因子減少與惡性腫瘤的發(fā)展有關(guān)。還對蛋白激酶C有特異性抑制作用。這些作用都對依賴雌激素才能繼續(xù)生長的腫瘤細(xì)胞有抑制作用。多用于絕經(jīng)期后呈進行性發(fā)展的乳癌的治療。他莫昔芬對血漿脂代謝、子宮內(nèi)膜和骨的作用則仍是雌激素性質(zhì)，不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨質(zhì)疏松作用也可能與上調(diào)轉(zhuǎn)化生長因子β有關(guān)，因為此因子能夠控制成骨細(xì)胞和破骨細(xì)胞間的平衡。
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