阿替洛爾
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阿替洛爾(氨酰心安)
Atenolol (Tenormine)
【作用與用途】
本品為心臟選擇性β-受體阻斷劑，無膜穩(wěn)定作用，無內源性擬交感活性。一般用于竇性心動過速及早搏等，也可用于高血壓、心絞痛及青光眼。
【用法】
成人口服：每天50-100mg，分-2次服用：用于心絞痛，每次mg，或每次-50mg，一天2次，用于高血壓，一次-200mg，一天一次。
以上用藥需個體化。青光眼用4%滴眼液點眼。
【副作用】
個別患者可出現(xiàn)心動過緩。
【禁忌】
通用名稱：阿替洛爾
英文名稱：Atenolol
英文別名：Alinor、Target
【藥理】
參見鹽酸普萘洛爾， 但主要使β1受體的活動處于抑制狀態(tài)。
口服吸收約為50％。小劑量可通過血腦屏障。蛋白結合率6-10％。服后2-4小時作用達峰值，作用持續(xù)時間較久。半衰期為6-7小時，主要以原形自尿排出。在血液透析時可予以清除。
鹽酸普萘洛爾藥效學：本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統(tǒng)的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態(tài)。當β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。一般認為人類的脂肪分解主要與β1受體激動有關。
[藥理作用]本品為長效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，其心臟選擇性作用明顯強于美托洛爾，而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑制較弱。無內源性擬交感活性，無膜穩(wěn)定性，也無抑制心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓，減輕由運動所致的血壓增高。同時，通過減低心率(8％～34％)和心率、血壓乘積(9％～40％)，減少心絞痛發(fā)作的嚴重程度和頻率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指數(shù)。因此早期應用該藥可縮小心肌梗死面積和預防再梗死，長期應用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
藥動學
口服后吸收率達50％～60％，血藥達峰時間為2～4h。生物利用度約60％，血漿蛋白結合率約46％，表觀分布容積為0.8L／kg。體內分布廣泛，極少量進入腦部，能迅速透過胎盤，可積聚于乳汁，但嬰兒血藥濃度含量甚微。腎功能正常的成年患者消除半減期約5～7h，總清除率約為6L／h(100ml／min)。兒童清除半減期較短(4、5h)。吸收后的藥物約46％以原形由尿中排出。腎功能異常者清除率降低，主要與腎小球濾過率有關。
用于治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。
適用于各種原因所致的中、輕度高血壓病，包括老年高血壓病和妊娠期高血壓。最大降壓作用發(fā)生在治療開始2周內。臨床適用于缺血性心臟病的治療，包括不穩(wěn)定型心絞痛，尤適用于治療穩(wěn)定型心絞痛。可降低心絞痛發(fā)作頻率和嚴重程度，減少硝酸甘油用量，改善運動耐力和ST段壓低，具有明顯療效，對伴或不伴有心肌缺血證據(jù)的高血壓患者，長期應用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，對確診或疑有心肌梗死者，早期應用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心臟驟停及再梗死的發(fā)生率。本品可用于防治室上性心動過速、持續(xù)性陣發(fā)性反復發(fā)作性室上性心動過速及室性心律失常，也可降低冠脈術后室上性心律失常和房顫發(fā)生率。對青光眼也有效。
【適應癥】
口服成人常用量：開始每日 12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至 50—100mg。腎功能損害時，肌酐清除率每分鐘＜15ml/1.73平方米者，隔天給50mg，每分鐘 15—35ml/1.73平方米者，每天最多 50mg。
用于心絞痛，每次 12.5—25mg，一日 2次，可漸增至每日總量 150mg。
用于高血壓，每次 25mg，一日 1—2次，可漸增至每日總量 200mg。
[制劑與規(guī)格]阿替洛爾片(1)12.5mg(2)25mg
口服: 用于心絞痛,每日1次g,或每次-50mg,一日2次;用于高血壓:每日一次-200mg;青光眼用4%溶液滴眼.
[用法及用量]口服，一般每次～100mg，每日1次。用于心絞痛，每次～100mg，每日1次。視病情而調整給用劑量；用于高血壓，每次～200mg，每日1次。
靜脈注射，初始劑量2.5～5mg溶于25％葡萄糖液20mL中稀釋，按1mg／min速度靜注，如無效，5min后可重復給藥，最大給藥劑量為10mg。靜脈滴注，初始劑量為0.15mg／kg，大于20min滴完，如需要，間隔12h可重復給藥1次。青光眼患者用4％溶液滴眼。
對哮喘患者不作為首選治療。
本品應用過程中，不能突然停藥，以免發(fā)生停藥后綜合征。
[劑型與規(guī)格]片劑：50mg／片，100mg／片。注射劑：5mg/2ml。
【用法用量】
參見鹽酸普萘洛爾。
本品與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強降血壓效果。與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用，也可增強其降壓作用。本品與Ⅰ類抗心律失常藥物或維拉帕米合用時必需謹慎，
【給藥說明】
參見鹽酸普萘洛爾。
嚴重腎功能減退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/1.73平方米)需調整給藥劑量。
對兒童、嚴重心力衰竭者不主張應用。
對進行血透的患者，每次透析后應當日服50mg。
對心臟儲備功能不良者使用本品時也必須小心。
顯著心動過緩、房室傳導阻滯和心源性休克患者禁用。
【不良反應】
①本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行，劑量調節(jié)以臨床效應為準；②腎功能損害時劑量須減少；③有心力衰竭癥狀的患者用本品時，應先給洋地黃苷或利尿藥，如心力衰竭癥狀仍存在，應逐漸減量停用；④本品的停用過程至少 3天，長可達 2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時再給藥，待穩(wěn)定后漸停用；⑤與飲食共進不影響其生物利用度。
本品應用過程中，不能突然停藥，以免發(fā)生停藥后綜合征。
【相互作用】
①心動過緩(＜50次／分鐘)、精神抑郁、手足冷、呼吸困難，腳腫較少見；②罕見的有皮疹、關節(jié)痛、胸痛等。
心動過緩,周身性紅斑狼瘡樣反應,多關節(jié)病綜合癥,性功能障礙.大劑量可有心臟停博,可引起死亡.
主要有：①心動過緩，發(fā)生率為0.6％～10％。②肢端發(fā)冷或雷諾現(xiàn)象，2％～35％。③胃腸道癥狀，0.5％～30％，表現(xiàn)為惡心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱，1％～51％。⑤惡夢或睡眠障礙，占6％～26％。⑥頭痛，1％～18％。⑦性功能障礙，1％～14％。通常認為本品發(fā)生的副作用較輕，且常見于初期治療階段，但一般不影響繼續(xù)治療，僅有3％～6％的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜注本品后可出現(xiàn)低血壓和心動過緩。
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