倍能
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倍能 (抗生素)
商品名
商品名(英)
meropenem
成分
美洛培南
目錄 |
適應(yīng)癥
本品適應(yīng)證與亞胺培南-西司他丁基本相同，此外尚可用于敏感細菌所致的腦膜炎。本品應(yīng)主要用于多重耐藥革蘭陰性桿菌感染、嚴重需氧菌與厭氧菌混合感染，以及病原未查明嚴重感染患者的經(jīng)驗治療。美羅培南治療嚴重銅綠假單胞菌感染時宜與其他抗銅綠假單胞蔭藥物聯(lián)合應(yīng)用?！ ?/p>
藥理
(1)藥效學：0．1mg／L本品可抑制大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌屬等大多數(shù)腸桿菌科細菌；對銅綠假單胞菌的MIC90為2mg／L。本品對不動桿菌屬的MIC為1mg／L。黃桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌和部分洋蔥伯克霍爾德菌對本品亦不敏感。本品對化膿性鏈球菌和無乳鏈球菌MIC90為0．1mg／L，對青霉素敏感肺炎鏈球菌MIC為0．03mg／L，對糞腸球菌的MIC90為8mg／L對甲氧西林敏感金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌的MIC90分別為0．3和1mg／L，而對甲氧西林耐藥葡萄球菌則無抗菌活性。本品對大多數(shù)厭氧菌具很強抗菌活性，其中對脆弱擬桿菌MIC90為lmg／L，對產(chǎn)黑素普雷沃菌MIC90為0．1mg／L，對產(chǎn)氣芽胞梭菌MIC90為0.02mg／L，對艱難梭菌MIC90為2mg／L，對革蘭陽性厭氧球菌MIC90為0．3mg/L。 美羅培南通過與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。本品對大多數(shù)革蘭陽性或陰性細菌產(chǎn)生的質(zhì)粒或染色體介導β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，僅可被嗜麥芽窄食單胞菌等少數(shù)細菌所產(chǎn)金屬酶和其他個別β內(nèi)酰胺酶水解。本品對銅綠假單胞菌具有抗生素后效應(yīng)。 美羅培南對人類腎去氧肽酶-Ⅰ穩(wěn)定，不需與去氫肽酶抑制劑聯(lián)合使用。
(2)藥動學：30min內(nèi)靜脈滴注本品0.5g和lg，血藥峰濃度分別為14～16mg／L和39～58mg／L。靜脈滴注本品0．5g，6h后血藥濃度降至1 mg／L。5min內(nèi)靜脈注射本品0.5g和lg，血藥峰濃度分別為18～65mg／L和83～140mg／L。 本品在大多數(shù)組織和體液中分布良好，在痰、肺組織、膽管、腹腔滲出液、尿液、女性生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織中可達到或超過抑制大多數(shù)敏感菌所需濃度，其中靜脈滴注本品1g后在肺組織中藥物濃度為4．8mg/L．支氣管黏膜中為4．5mg/L，腹腔液中為30．2mg／L，組織間液中為26．3mg／L，膽汁中為14．3mg/L，皮膚中為5．3mg／L。本品在正常腦脊液中濃度較低，靜脈滴注本品lg后藥物濃度僅為0.2mg／L；但給予化膿性腦膜炎患兒本品40mg／kg后腦脊液藥物濃度可達3．3mg／L。美羅培南的血漿蛋白結(jié)合率為2％。 本品血半衰期為lh，主要經(jīng)腎小球濾過和腎小管分秘排泄，尚有約2％經(jīng)膽管排泄。本品靜脈給藥后12h內(nèi)原藥在尿液中回收率為70％，12h后尿液中僅可測得微量。本品靜脈給藥0．5g后尿液中藥物濃度超過10mg／L的時間達5h。腎功能正?；颊呙?h給予本品1g或每8h給予本品0．5g未發(fā)現(xiàn)血液或尿液中藥物蓄積。 2歲以上兒童對本品的藥代動力學參數(shù)與成人相仿。3個月～2歲兒童的血半衰期為1．5h，給藥劑量在10～40mg／kg范圍時血藥濃度與給藥劑量呈線性關(guān)系。腎功能不全患者對本品清除率下降。肝功能損害患者不影響本品的代謝。血液透析可清除本品?！ ?/p>
不良反應(yīng)
較常見的不良反應(yīng)主要有：注射部位疼痛和靜脈炎等局部反應(yīng)；惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng)；皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng)；頭痛、眩暈、失眠等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。偶見Steven-Johnson綜合征、嗜睡、意識障礙、癲癇等嚴重不良反應(yīng)。實驗室檢查異常有ALT、AST、AKP升高，中性粒細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。 本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)γ-氨基丁酸受體親和力遠較亞胺培南低，故癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率亦比后者顯著為低，在非腦膜炎患者癲癇發(fā)生率僅0．08％。本品所致腎功能損害和惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)亦較亞胺培南少?！ ?/p>
禁忌癥
本品禁用于對本品及其他碳青霉烯類藥物過敏患者，或?qū)ζ渌聝?nèi)酰胺類藥物有過敏性休克史的患者。
注意事項
(1)本品應(yīng)慎用于對其他β內(nèi)酰胺類藥物過敏患者。 (2)老年患者及腎功能損害患者，內(nèi)生肌酐清除率<50ml／min時，應(yīng)調(diào)整給藥劑量。 (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾患、精神異常、癲癇史或合并應(yīng)用其他可能導致癲癇藥物患者，應(yīng)避免應(yīng)用或慎用本品。 (4)肝功能損害患者應(yīng)用本品時不需調(diào)整劑量。 (5)本品屬B類妊娠期用藥，妊娠患者需有明確指征時應(yīng)用本品。 (6)乳婦患者應(yīng)用本品時應(yīng)停止哺乳。 (7)3個月以下嬰兒暫不推薦使用?！ ?/p>
藥物相互作用
丙磺舒可延長美羅培南血清半衰期、提高其血藥濃度。本品可促進丙戊酸代謝，降低后者血濃度而導致癲癇發(fā)作。因此本品不宜與丙磺舒或丙戊酸合用?！ ?/p>
給藥說明
本品可靜脈滴注或靜脈注射給藥。1g本品靜脈滴注15～30min，或溶于5～20ml液體緩慢靜脈注射，注射時間應(yīng)超過5min?！ ?/p>
用法與用量
(1)成人常用量：腎功能正?；颊吒鶕?jù)感染嚴重程度、細菌敏感性以及患者體重等而定，常用量為一次．5～1g，每8～12h給藥一次；細菌性腦膜炎患者可增至一次g，每8h給藥一次；一日最大劑量不得超過6g。 (2)腎功能減退患者劑量：腎功能減退患者需調(diào)整劑量，內(nèi)生肌酐清除率>50～90ml/min者一次lg，每8h一次；內(nèi)生肌酐清除率26～50ml/min者一次lg，每12h一次；內(nèi)生肌酐清除率10～25ml/min者一次g，每12h一次；內(nèi)生肌酐清除率<10ml/min者一次．5g，每24h一次。血液透析患者劑量為一次．5g，每24h給藥一次，每次透析結(jié)束后應(yīng)補充0．5g。CAPD患者劑量與內(nèi)生肌酐清除率<10ml/min者同。 (3)3個月以上兒童：一次mg/kg，每8h給藥一次；細菌性腦膜炎患者為一次mg/kg，每8h給藥一次；體重超過50kg者按50kg給藥?！ ?/p>
制劑和規(guī)格
注射用美羅培南：(1)0.5g2)lg。
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