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去乙酰毛花苷注射液

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去乙酰毛花苷注射液(Deslanoside Injection),主要用于心力衰竭。由于其作用較快,適用于急性心功能不全慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率。終止室上性心動(dòng)過(guò)速起效慢,已少用。

本藥品被歸類(lèi)到心力衰竭等藥品分類(lèi)。

目錄

去乙酰毛花苷注射液的副作用(不良反應(yīng))

1  常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括:新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛,異常的無(wú)力、軟弱;
2  少見(jiàn)的反應(yīng)包括:視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂;
3  罕見(jiàn)的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛皮疹蕁麻疹過(guò)敏反應(yīng));
4  在洋地黃中毒表現(xiàn)中,心律失常最重要,最常見(jiàn)者為室性早搏,約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過(guò)速竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn),但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

去乙酰毛花苷注射液禁忌癥

禁用:
1  任何強(qiáng)心甙制劑中毒;
室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng);
3  梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮);
4  預(yù)激綜合癥伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。

服用去乙酰毛花苷注射液須注意的事項(xiàng)

1  以下情況慎用:
①  低鉀血癥
②  不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;
③  高鈣血癥;
④  甲狀腺功能低下
⑤  缺血性心臟病;
⑥  急性心肌梗死早期(AMI);
⑦  心肌炎活動(dòng)期;
⑧  腎功能損害。
2  用藥期間應(yīng)注意隨訪(fǎng)檢查:
①  血壓、心率及心律;
②  心電圖;
③  心功能監(jiān)測(cè);
④  電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂;
⑤  腎功能;
⑥  疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。
3  過(guò)量時(shí),由于蓄積性小,一般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。

去乙酰毛花苷注射液的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。

靜脈注射 成人常用量:用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,首劑0.4-0.6mg以后每2-4小時(shí)可再給0.2-0.4mg,總量1-1.6mg。
小兒常用量:按下列劑量分2-3次間隔3-4小時(shí)給予。
早產(chǎn)兒和足月新生兒腎功能減返、心肌炎患兒,肌內(nèi)或靜脈注射按體重0.022mg/kg;
2周-3歲,按體重0.025mg/kg。本品靜脈注射獲滿(mǎn)意療效后,可改用地高辛常用維持量以保持療效。

去乙酰毛花苷注射液藥物相作用

1  與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑布美他尼(Bumetanide,制品為丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用時(shí),可引起低血鉀而致洋地黃中毒
2  與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥白陶土、果膠、考來(lái)烯胺Cholestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹(shù)脂、柳氮磷吡啶(Sulfasalazine)或新霉素對(duì)氨水楊酸同用時(shí),可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱;
3  與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因,泮庫(kù)溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龍,巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿司可林,Sceline;Suxamethonium Chloride)或擬腎上腺素類(lèi)藥同用時(shí),可因作用相加而導(dǎo)致心律失常;
4  有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽,但噻嗪類(lèi)利尿劑與本品同用時(shí),常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥;
β受體阻滯劑與本品同用,有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的可能,應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常;
6  與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關(guān),甚至可達(dá)到中毒濃度,即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續(xù)上升,這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛,減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2-1/3;
7  與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用,由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度,可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩;
螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期,需調(diào)整劑量或給藥間期,隨訪(fǎng)監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度;
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高;
10  依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動(dòng)過(guò)緩;
11  吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長(zhǎng),有中毒危險(xiǎn),需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖;
12  與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素用量;
13  洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎,尤其是也靜注鈣鹽時(shí),可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯
14  紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收;
15  甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%;
16  禁與鈣注射劑合用;
17  不宜與酸、堿類(lèi)配伍。

去乙酰毛花苷注射液成分或處方

本品為去乙酰毛花苷加10%乙醇制成的滅菌溶液
分子式:C47H74O19
分子量:943.09

去乙酰毛花苷注射液藥理作用

1  正性肌力作用:本品選擇性地與心肌細(xì)胞Na+-K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+-K,主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損,心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+、Ca2+交換趨于活躍,使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多,肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多,心肌興奮時(shí),有較多的Ca2+釋放;心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高,激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力;
負(fù)性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率,延緩房室傳導(dǎo)。此外,小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性,可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用,使舒張期相對(duì)延長(zhǎng),有利于增加心肌血供;大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié),房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯;
3  心臟電生理作用:通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結(jié)自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫心房撲動(dòng)心室率;由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí),可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。

去乙酰毛花苷注射液貯藏方法

遮光,密封保存。

市場(chǎng)上的去乙酰毛花苷注射液

參看

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