曲格列酮
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曲格列酮(Troglitazone)為噻唑烷二酮類口服降血糖藥物,可改善胰島素抵抗,增加人體組織對胰島素的敏感性,增強(qiáng)胰島素的作用。由于其不良反應(yīng),2000年3月美國FDA通知撤銷該品種。
藥理作用
本品為噻唑烷二酮類藥物,可改善胰島素抵抗,增加人體組織對胰島素的敏感性,也成為胰島素增敏劑,增強(qiáng)胰島素的作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明其作用靶位是通過與核過氧化物酶體增殖體活化受體(涉及胰島素-效應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄和調(diào)節(jié)脂細(xì)胞分化和脂代謝)結(jié)合而降低胰島素的抵抗性。本品在內(nèi)源性和外源性胰島素的存在下,能降低糖原異生,改善肝臟對胰島素的敏感性而增加肝對糖的攝取,也能改善胰島素介導(dǎo)的周圍糖清除作用,減少葡萄糖的輸出和三酰甘油在肝臟內(nèi)的合成,增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用,減少脂肪酸在脂肪組織內(nèi)輸出。其降糖作用強(qiáng),不增加體重,也利于三酰甘油和膽固醇趨于正常,不良反應(yīng)少。
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)可見有ALT輕度可逆性增高,國外在2510例中有2例出現(xiàn)黃疸。但據(jù)Scrip報(bào)道,1997年當(dāng)年因肝臟毒性,本品被英國MCA撤銷,自1997年上市以來,已收到90例與曲格列酮相關(guān)的肝臟衰竭及63例死亡的報(bào)道,2000年3月美國FDA通知撤銷該品種。
參看
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