梔子苷
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梔子苷是從茜草科植物梔子的干燥成熟果實(shí)中運(yùn)用高科技生產(chǎn)工藝提取精制而成的產(chǎn)品。梔子苷為環(huán)烯醚萜苷類化合物，異名京尼平苷，都梅子素葡萄糖苷去羥梔子苷。梔子苷有多種用途，不同條件的發(fā)酵，可以制成天然食用著色劑梔子藍(lán)和梔子紅，也是用于治療心腦血管、肝膽等疾病及糖尿病的原料藥物。
性 狀：環(huán)烯醚萜苷類化合物，對α-萘酚、羥肟酸、三氯化鐵呈正反應(yīng)。白色結(jié)晶。
藥理作用：梔子苷具有緩瀉、鎮(zhèn)痛、利膽、抗炎、治療軟組織損傷以及抑制胃液分泌和降低胰淀粉酶等作用。
色 澤：白色、類白色或淺黃色。
口感與氣味：無味
●衛(wèi)生指標(biāo)：
■菌落總數(shù)按GB/4789.2-1994。
■大腸菌群按GB/4789.3-1994。
■霉菌和酵母按GB/4789.15-1994。
■致病菌按GB4789.4～5、10～11
我公司可以提供純度達(dá)98％高純度產(chǎn)品，通過GMP標(biāo)準(zhǔn)提取，達(dá)到國際一流標(biāo)準(zhǔn)。
梔子苷的應(yīng)用
梔子來源于茜草科Rubiaceae植物梔子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果實(shí)。梔子中含有40余種生理活性物質(zhì), 其中為國內(nèi)外所公認(rèn)的中藥梔子有效成分為環(huán)烯醚萜類物質(zhì)。梔子所含的環(huán)烯醚萜類物質(zhì)包括梔子苷、京尼平苷、羥異梔子苷、梔子苷酸等,其中活性成分最高的是梔子苷和京尼平苷。梔子苷又是生產(chǎn)梔子藍(lán)、梔子紅、梔子紫的中間體和生藥品的有效單體。因此, 對梔子苷的分離、純化、結(jié)晶和含量測定成為對梔子深度開發(fā)的關(guān)鍵技術(shù)。目前,對梔子苷的分離可以與α - 藏花素的分離同步進(jìn)行。較為成熟的方法是采用大孔樹脂吸附解吸的技術(shù)。選用的樹脂多為弱極性和無極性, 如HP20、XAD22、HPD2100、X25 、NKA等等。文獻(xiàn)報道梔子苷的提純方法主要有: 鉛鹽沉淀法、活性炭除雜法、硅膠吸附法等。通過比較研究得出的初步結(jié)論是, 上述方法作為研究尚可,但無法進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)。其主要問題在于: 工藝復(fù)雜、物耗過大、收得率低, 而且大量使用有毒有害的試劑,如乙醚、氯仿、甲醇、丙酮、鉛鹽等。不符合食品、藥品的生產(chǎn)規(guī)范。而采用柱層析法則完全可以達(dá)到梔子苷純化的目的。選用安全、無毒、合適的固定相和流動相, 在一定的吸附量、溫度、pH、流速、流量等條件下, 可以有效地將梔子苷的含量由50%純化到95%左右, 為梔子苷的結(jié)晶創(chuàng)造必要的條件。梔子苷含量的測定方法有薄層紫外法 、薄層掃描法、高效液相色譜法等,薄層紫外法和薄層掃描法準(zhǔn)確度不高, 高效液相色譜法是對梔子苷準(zhǔn)確、快速的定量測定方法,為其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定。
●梔子苷對消化系統(tǒng)的作用
◆利膽作用
梔子具有明顯的膽囊收縮作用,其收縮作用明顯大于水,甚至接近高脂餐效應(yīng),因此認(rèn)為梔子具有利膽排石作用 。梔子果實(shí)中的環(huán)烯醚萜苷類均有利膽作用,京尼平苷于大鼠十二指腸給藥,對膽汁分泌明顯呈持續(xù)性促進(jìn)作用,京尼平苷是通過水解成京尼平而發(fā)揮利膽作用的;京尼平靜脈及十二指腸給藥均呈一過性利膽作用 。藏紅花素和藏紅花酸均可使膽汁分泌增加。
◆對急性胰腺炎的作用
梔子提取液對SAP(重癥胰腺炎)大鼠具有明顯降低血清及組織中脂質(zhì)過氧化物活性水平的作用,這對維護(hù)機(jī)體自身的抗氧化能力,減輕SAP時氧自由基及其級聯(lián)反應(yīng)對機(jī)體造成的損傷,減輕胰腺損傷將發(fā)揮有益的影響 。以琥珀酰脫氫酶( SDH) 、酸性磷酸酶、細(xì)胞色素P450分別做為線粒體、溶酶體和微粒體的標(biāo)志酶,檢測急性胰腺炎時梔子的治療作用。結(jié)果顯示:急性胰腺炎后,胰腺腺細(xì)胞中線粒體功能障礙,梔子治療后使線粒體有氧代謝恢復(fù)或保持正常。溶酶體中大量釋放酶即引起胰腺自身消化,梔子治療后,使其酶釋放減少,膜流動正常。同時梔子治療使P450含量增加,提示細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化功能增強(qiáng)。由此可以表明梔子能增強(qiáng)胰腺炎時胰腺的抗病能力。
◆保肝作用
梔子提取物對結(jié)扎總膽管的GOT升高有明顯的降低作用,能增加正常動物Y, Z蛋白的量。張學(xué)蘭等人對不同炮制品的保肝作用做了比較,結(jié)果表明生品作用最強(qiáng),炒品、炒姜品也有較好的作用,炒炭品無此作用 。加熱炮制可使其護(hù)肝作用降低,溫度越高,作用越低,達(dá)200 ℃時作用消失,主要由于有效成分梔子苷受熱破壞分解所致。結(jié)合實(shí)際應(yīng)用,應(yīng)以生品治療急性黃疸性肝炎為好。梔子中含有的熊果酸能降低血清轉(zhuǎn)氨酶,對肝癌細(xì)胞有明顯的抑制作用。
◆對胃功能的影響
梔子生藥及各種炮制品水煎分別以011, 01125, 110 g/100g灌胃小鼠,觀察對饑餓小鼠胃酸分泌和胃蛋白酶活性的影響,結(jié)果發(fā)現(xiàn)生品對兩者均有明顯的抑制作用,而炒品、烘品的抑制作用較生品弱,姜制品則有促進(jìn)作用。京尼平苷以25 mg/kg,十二指腸給藥,對幽門結(jié)扎大鼠有胃酸分泌抑制作用,對碳酰膽堿、四肽胃泌素、組織胺引起的胃酸分泌亢進(jìn)中,僅對碳酰膽堿呈抑制作用。京尼平以相同劑量靜脈給藥,對大鼠在體胃的運(yùn)動能一過性抑制其自發(fā)運(yùn)動及毛果蕓香堿所致的亢進(jìn)運(yùn)動,并使胃張力減少。對于離體腸管,京尼平對乙酰膽堿及毛果蕓香堿所致的收縮呈弱拮抗作用。因此認(rèn)為京尼平對胃機(jī)能呈抗膽堿性的抑制作用。
●對心血管系統(tǒng)的作用
◆降壓作用
梔子的水提取物或醇提取物,無論口服、腹腔或靜脈給藥均有降壓作用,靜脈給藥降壓迅速,維持時間短暫。梔子的降壓作用對腎上腺素的升壓作用及阻斷頸動脈血流的加壓反射均無影響,說明其降壓作用與組胺釋放無關(guān)。靜脈注射普魯卡因也不改變梔子的降壓效果,說明降壓作用與傳入神經(jīng)纖維無關(guān),不阻斷神經(jīng)節(jié)。當(dāng)切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后,梔子的降壓作用顯著下降或完全消失,阿托品也拮抗其降壓作用。故認(rèn)為降壓作用的部位在中樞,主要是通過加強(qiáng)延髓腦副交感中樞興奮所致 。
血管損傷后內(nèi)皮細(xì)胞生長的阻滯可引起動脈粥樣硬化及血栓形成。梔子果實(shí)提取物(GFE)在體外能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞的繁殖, GFE主要是促進(jìn)細(xì)胞基本原始纖維細(xì)胞生長因子( bFGE)生長增多, bFGE可作為內(nèi)皮細(xì)胞的自分泌而發(fā)揮作用,推斷GFE可能含有防止動脈粥樣硬化和抗血栓的一種有效物質(zhì)。采用生物測定規(guī)則GFE進(jìn)行分極分離,得到甘油和D甘露醇,該兩種物質(zhì)能明顯增加［ 3H ］胸苷和［ 14C ］亮氨酸和牛動脈內(nèi)皮細(xì)胞層酸不溶性部分的結(jié)合,是GFE中刺激牛動脈內(nèi)皮細(xì)胞繁殖的活性成分,但它們對牛動脈血管平滑肌無作用。
●對中樞神經(jīng)的作用
◆鎮(zhèn)靜作用 梔子生品及各種炮制品水煎液灌胃小鼠,結(jié)果均有較好的鎮(zhèn)靜作用,可明顯延長小鼠腹腔注射50 mg/kg異戊巴比妥的睡眠時間,較等體積生理鹽水睡眠時間延長0133～1118倍,炮制后作用加強(qiáng),且在200 ℃以下時作用隨溫度的升高而逐漸加強(qiáng)。
◆鎮(zhèn)痛作用 選用雄性昆明種小鼠,實(shí)驗(yàn)前禁食16 h (不禁水) 。小鼠隨機(jī)分組,給0 16%醋酸溶液011 mL /10 g,記錄15 min內(nèi)小鼠扭體數(shù),與模型組比較,求出減少百分率,并進(jìn)行t檢驗(yàn)。結(jié)果1 g梔子310, 110 g浸膏/kg與模型組比較,對醋酸誘發(fā)的小鼠扭體反應(yīng)次數(shù)有一定抑制作用,說明1 g梔子浸膏對醋酸誘發(fā)的疼痛反應(yīng)有抑制作用。
◆解熱作用 梔子生品及各種炮制品的95%乙醇提取液以1 g/100 g灌胃大鼠,對致熱劑15%鮮酵母混懸液以2 mL /100 g皮下注射大鼠頸背部所致發(fā)熱有較好的解熱作用,以生品強(qiáng)與炮制品,這與臨床用藥經(jīng)驗(yàn)相一致。
●抗炎和治療軟組織損傷作用
梔子醋酸乙酯提取物和90%乙醇提取物均能抑制二甲苯引起的小鼠耳殼腫脹和甲醛引起的足趾腫脹,醋酸乙酯提取物的抗炎作用不如乙醇提取物;同時,兩者對小鼠和家兔軟組織損傷均有治療作用,而醋酸乙酯提取物的治療作用優(yōu)于乙醇提取物。這兩種分離物對淤血和出血性損傷均有治療作用,可能與擴(kuò)血管有關(guān)。有報道認(rèn)為京尼平苷發(fā)揮其抗炎作用不同于腎上腺素類激素藥物。
●抗微生物作用
梔子對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、卡他球菌、白喉桿菌、人型結(jié)合桿菌等具有中等強(qiáng)度抗菌作用。水煎液能在體外殺死鉤端螺旋體和血吸蟲,且具有抗皮膚真菌。
●抑制誘變作用
以梔子為代表的合瓣花植物及其培養(yǎng)細(xì)胞產(chǎn)生的環(huán)烯醚萜苷及衍生物對TPA而致的Raji細(xì)胞的Ep stein Barr病毒早期抗原的抑制活性研究中,發(fā)現(xiàn)梔子及類似物果實(shí)中含有的京
尼平苷水解產(chǎn)物京尼平是迄今發(fā)現(xiàn)的環(huán)烯醚萜苷中抑制誘變劑誘變活性最強(qiáng)的物質(zhì)。京尼平苷和京尼平共存時,作用相乘。京尼平在4 - 硝喹啉- N氧化物、促進(jìn)劑8%甘油的小鼠肺二階段的致癌實(shí)驗(yàn)中,顯示抑制作用。
●作為色素中間體
迄今為止我國梔子藍(lán)色素的質(zhì)量還落后日本20年, 處在上世紀(jì)80年代的水平。研究表明, 采用結(jié)晶梔子苷、梔子藍(lán)轉(zhuǎn)色酶、精制氨基酸制備梔子藍(lán), 其Emax為600 nm以上, 耐酸耐醇, 這種高端梔子藍(lán)的價格在國際上為普通品種2～3 倍, 可以說是一種高技術(shù)高附加值的產(chǎn)品。日本梔子紅已上市25 年,2003 年, 梔子紅轉(zhuǎn)色酶已在武漢研制成功, 如果再采用高純度梔子苷和精制氨基酸, 國產(chǎn)梔子紅在湖北省潛江市已達(dá)到批量生產(chǎn)。
●在農(nóng)業(yè)中的應(yīng)用
梔子中含有的京尼平苷可用作植物增產(chǎn)劑,張伯熙等利用京尼平苷制成一系列新型復(fù)方增產(chǎn)劑,對小麥、黃瓜、棉花等農(nóng)作物進(jìn)行實(shí)驗(yàn),增產(chǎn)效果明顯,且使用安全方便,無毒副作用,已受到日益關(guān)注,隨著對京尼平苷的不斷深入研究,它在農(nóng)業(yè)上的應(yīng)用前景將十分廣闊。另有文獻(xiàn)報道,京尼平苷還可用作生物檢測劑和生物載體。
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