卡莫司汀
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通用名稱：卡莫司汀
英文名稱：Carmustine，Bis-chloroethyltrosourea.
中文別名：卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亞硝胺、氯乙亞硝脲、雙氯乙亞硝脲
英文別名：Nitrumon
化 學(xué) 名： 1，3-雙（α-氯乙基）-1-亞硝基脲。
【藥理】
本品及其代謝物可通過(guò)烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白質(zhì)而產(chǎn)生抗癌作用。
靜脈注射入血后迅速分解。化學(xué)半衰期 5分鐘，生物半衰期 15～30分鐘。本品可通過(guò)血腦屏障。由肝臟代謝，代謝物可在血漿中停留數(shù)日，造成延遲骨髓毒性。可能有肝腸循環(huán)。60～70％由腎排出(其中原形不到 1％)。1％由糞排出。10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。
與司莫司汀相同。①本品脂溶性強(qiáng)，可進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤(如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤)及繼發(fā)腫瘤；②治療實(shí)體瘤，如與氟尿嘧啶合用治療胃癌及直腸癌，與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺合用治療支氣管肺癌；③治療何杰金病。
【用法用量】
靜脈注射成人按體表面積 75一 1 00mg/平方米，連用 2日，6一 8周重復(fù)。本品有局部刺激作用，應(yīng)稀釋后靜滴 1一 2小時(shí)。
[制劑與規(guī)格]卡莫司汀注射液2ml：125mg
常用量每日每平方米mg,連用2-3天,6-8周后如血象正常,可重復(fù)使用.也有靜脈滴注,每6-8周一次,每平方米mg,與生理鹽水或葡萄5%糖液200ml混合用.
【禁用慎用】
(1)本品可致畸，孕婦及哺乳期婦女宜慎用，特別是妊娠初期 3個(gè)月。
(2)老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。
(3)下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過(guò)放射治療或抗癌藥治療的患者、有白細(xì)胞低下史者。
【給藥說(shuō)明】
(1)用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。
(2)本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。化療結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不直接種活疫苗。
(3)預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。
(4)有感染的患者應(yīng)先治療感染。本品有延遲骨髓抑制作用，兩次給藥間歇不宜短于6周。
一次靜脈注射后，白細(xì)胞最低值見于 5- 6周，在 6- 7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥后，可延遲至 10一 12周恢復(fù)。一次靜脈注射后，血小板最低值見于 4- 5周，在 6- 7周內(nèi)恢復(fù)。靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。長(zhǎng)期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)炎或肺纖維化。有時(shí)甚至 1一 2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥，部分患者不能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)。本品有繼發(fā)白血病的報(bào)道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。
惡心,嘔吐,骨髓抑制,白細(xì)胞及血小板減少.對(duì)肝腎有毒性作用.避免藥物與皮膚接觸而致發(fā)炎和色素沉著.
【相互作用】
以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí)，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞血小板作用，或產(chǎn)生嘔吐反應(yīng)的抗癌藥。
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