鹽酸多柔吡星
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鹽酸多柔吡星（Doxorubicin Hydrochloride），急性白血病，淋巴瘤，軟組織肉瘤及骨肉瘤，兒童惡性腫瘤，成人實體腫瘤
本藥品被歸類到白血病等藥品分類。
目錄 |
鹽酸多柔吡星的副作用（不良反應）
1 骨髓抑制和口腔潰瘍。存在骨髓抑制和口腔潰瘍時不可重復使用本品，后者可能存在口腔燒灼感的先兆癥狀，出現(xiàn)癥狀時應不再使用。多柔比星使用后10天左右可出現(xiàn)明顯的骨髓抑制，故不管是血液疾病或非血液疾病患者都應常規(guī)監(jiān)測血象。
2 心臟毒性。心臟毒性可表現(xiàn)為心動過緩，包括室上性心動過緩和心電圖改變，建議常規(guī)監(jiān)測心電圖，對已有心功能損害的患者需格外小心，累積劑量超過450－500mg/m2時須特別小心，超過該劑量水平時，發(fā)生不可逆性充血性心力衰竭的危險性大大增加。當考慮多柔比星的用藥總量時，應對患者以往或同時使用其他有明顯心臟毒性藥物，如高劑量靜脈給藥的環(huán)磷酰胺，縱隔放療或相關的蒽環(huán)類化合物如柔紅霉素的使用情況進行綜合評定。已證實每周給予多柔比星比每三周給予多柔比星的心臟毒性要低，這樣可允許患者得到較高的累積劑量的治療。必須注意心力衰竭可在用藥后幾周出現(xiàn)，且可能對治療無反應。建議檢測基礎心電圖，并在用藥期間和用藥后即刻做心電圖隨訪。一過性心電圖改變，如T波低平，S－T段下降和心律失常，并不認為是停止使用藥物的指征?，F(xiàn)在認為QRS波降低是心臟毒性較為特異的表現(xiàn)。如果出現(xiàn)這個變化，須慎重權(quán)衡繼續(xù)用藥治療的益處及發(fā)生不可逆性心臟損害的危險兩者間的關系。嚴重的心力衰竭可突然發(fā)生，而預先無心電圖改變。
3 速溶型注射用鹽酸多柔比星可使尿液呈紅色，尤其是在注射后第一次排的尿，應告知患者無須驚慌。
4 胃腸道反應：嘔吐、惡心和腹瀉也可發(fā)生。
5 其他：肝腎功能異常，脫發(fā)也是常見現(xiàn)象，包括干擾胡子的生長，不過停藥后所有的毛發(fā)可恢復正常生長。
鹽酸多柔吡星禁忌癥
嚴重器質(zhì)性心臟病和心功能異常及對本品及蒽環(huán)類過敏者禁用。
1 靜脈給藥治療的禁忌癥：
由于既往細胞毒藥物治療，持續(xù)的骨髓抑制或嚴重的口腔潰瘍
全身性感染
明顯的肝功能損害
嚴重心律失常，心肌功能不足，既往心肌梗塞
既往蒽環(huán)類治療已用到藥物最大累積劑量
2 膀胱內(nèi)灌注治療的禁忌癥：
侵襲性腫瘤已穿透膀胱壁
泌尿道感染
膀胱炎癥
導管插入困難（如由于巨大的膀胱內(nèi)腫瘤）
服用鹽酸多柔吡星須注意的事項
1 藥期間應嚴格檢查血象、肝功能及心電圖。
2 作時的注意事項：
瓶內(nèi)藥物處于負壓狀態(tài)下，從而在溶液配制時減少氣霧形成，當針頭插入后應特別小心。在配制藥液時必須避免吸入任何氣霧。
由于該藥的毒性特征，推薦以下的保護方法：
操作人員必須受過藥物配制及操作的良好技術訓練
懷孕的工作人員應避免接觸本品
速溶型阿霉素操作者應穿戴防護服裝：護目鏡、工作袍及一次性手套和面罩
藥物配制應在指定區(qū)域進行（在層流系統(tǒng)下更佳）。工作臺表面應鋪有一次性塑料墊和吸紙
所有用于藥物配制、使用、或清洗的材料包括手套等，用后應置于標有“高度危險”的廢棄袋內(nèi)供高溫焚燒
配制后的溶液于室溫正常人工光照下可保持穩(wěn)定48小時，但根據(jù)藥物操作規(guī)范，通常建議溶液避光保存在2-8°C，并在24小時內(nèi)使用。配制后的溶液在室溫強烈光照的條件下化學性質(zhì)可至少保持24小時的穩(wěn)定。
配制后的溶液含有0.02％的羥基苯甲酸酯，這不作為含防腐劑溶液。棄去任何多余未用的量。
如不慎與皮膚或眼睛接觸，應立即用大量水，或肥皂水，或碳酸氫鈉沖洗，并采用適當?shù)尼t(yī)療措施。
藥液滲出或漏出，應用1％次氯酸鈉溶液處理，浸泡過夜最佳，然后用水沖洗，所有的清洗材料均應按上法處理。
鹽酸多柔吡星的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
配制藥液時，每小瓶內(nèi)容物用5ml注射用水或氯化鈉注射液溶解。加入溶解液后，可輕搖小瓶半分鐘以使內(nèi)容物溶解，但不要倒轉(zhuǎn)小瓶。
成人和兒童
［靜脈用藥］：這是最常用的給藥途徑。配制后的溶液通過通暢的輸液管進行靜脈輸注，約2-3分鐘。這樣可減少血栓形成和由藥物外溢導致的蜂窩組織炎和水泡的危險，常用的溶液為氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、或氯化鈉葡萄糖注射液。
劑量通常根據(jù)體表面積計算。通常當阿霉素單一用藥時，每三周一次，以60－75mg/m2給藥，當與其他有重復毒性的抗腫瘤制劑合用時，多柔比星的劑量須減少至每三周一次，以30－40mg/m2給藥。如劑量根據(jù)體重計算，則每三周一次，以1.2－2.4mg/kg單劑量給藥。已經(jīng)證實每三周一次單劑量給藥可大大減少痛苦的毒性反應、粘膜炎。但仍有人認為連續(xù)三天分量給藥（每天0.4－0.8mg/kg或20－25mg/m2）會產(chǎn)生更大的治療效果，盡管藥物毒性反應會高一些。多柔比星每周一次給藥方案與每三周一次給藥方案的療效相同。盡管在6-12mg/m2的劑量時已可觀察到有效緩解，但每周給藥的推薦劑量為20mg/m2。每周給藥可減少心臟毒性。
先前曾用過其他細胞毒性藥物的患者給藥時可能須減少劑量，兒童和老年人亦須減量。
如肝腎功能受損，多柔比星的劑量應按下表減量：
血清膽紅素水平 BSP潴留 推薦劑量
1.2－3.0mg/100ml 9-15％ 正常劑量的50％
>0.3mg/100ml >15％ 正常劑量的25％
動脈內(nèi)用藥］：動脈內(nèi)注射通常用來加強局部活性，而使總劑量降低，從而減少全身毒性。必須著重指出，此種給藥方法潛在的損害很大，除非采取適當?shù)念A防措施，否則被灌注的組織會產(chǎn)生廣泛的壞死。
動脈內(nèi)注射只可由技術熟練掌握的人員使用。
［膀胱內(nèi)灌注］：膀胱內(nèi)灌注多柔比星正越來越多地用于移形細胞癌、乳頭狀膀胱腫瘤和原位癌的治療。它不可用于已穿透膀胱壁的侵襲性腫瘤的治療，經(jīng)尿道切除腫瘤術后間歇性膀胱內(nèi)灌注多柔比星經(jīng)證實可有效地降低復發(fā)的可能。目前使用的方案有多種，很難一一闡明，下述的指示也許會有幫助。
多柔比星在膀胱內(nèi)的濃度應為50mg/50ml。為了避免尿液被不適當?shù)南♂專瑧嬷颊吖嘧⑶?2小時不要服用任何液體。尿量應限制在每小時約50ml左右。當藥物在一個位置停留了15分鐘后，患者應轉(zhuǎn)體90度，通常接觸藥物1小時已足夠，且應告知患者在結(jié)束時排尿。
鹽酸多柔吡星藥物相作用
1 多柔比星通常與其他細胞毒藥物聯(lián)合治療，所以可能出現(xiàn)毒性作用特別是骨髓、血液學和胃腸道毒性作用的疊加。另外，如多柔比星與其他已報道有潛在心臟毒性作用的抗腫瘤藥物伴隨使用（如5-Fu，環(huán)磷酰胺，順鉑等）或與其他具有心臟活性作用 的藥物伴隨使用（如鈣通道拮抗劑），需在整個治療期間密切監(jiān)測心臟功能。
2 多柔比星主要在肝臟代謝，其他的伴隨治療所引起的肝功能改變可影響多柔比星的代謝、藥代動力學、療效和/或毒性。
3 本品應避免與堿性溶液長期接觸。
4 因會產(chǎn)生沉淀，速溶型阿霉素不可與肝素混用，亦不建議速溶型阿霉素與其他藥物混合。
鹽酸多柔吡星成分或處方
鹽酸多柔吡星藥理作用
藥物可穿透進入細胞，與染色體結(jié)合。實驗顯示多柔比星的平面環(huán)插入堿基對之間從而與DNA結(jié)合形成復合物，嚴重干擾DNA合成、DNA依賴性RNA合成和蛋白質(zhì)合成。但通過該機制產(chǎn)生抗增生作用所需的多柔比星濃度比臨床治療中腫瘤部位的藥物濃度要高。近期的實驗顯示藥物插入DNA引發(fā)拓撲異構(gòu)酶II裂解DNA，從而破壞DNA三級結(jié)構(gòu)。這一作用在臨床治療的藥物濃度即可見。多柔比星還與氧化/還原作用有關：一系列NADPH依賴性的細胞還原酶可還原多柔比星為半醌自由基，再與分子氧反應產(chǎn)生高反應活性的細胞毒化合物如過氧化物、活性的氫氧基和過氧化氫，自由基形成與多柔比星的細胞毒作用有關。多柔比星的更進一步作用部位可能在細胞膜：與細胞膜上的脂結(jié)合影響各種不同的功能。多柔比星的細胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一種機制的結(jié)果，也可能還有其他作用機制存在。
研究顯示多柔比星在整個細胞周期均有活性作用，包括在細胞間期。故快速增生組織如腫瘤組織（但也包括骨髓、胃腸道和粘膜、毛囊）是對多柔比星抗增生作用最敏感的。
鹽酸多柔吡星貯藏方法
密閉、避光、陰涼處保存。有效期二年。
市場上的鹽酸多柔吡星
- 鹽酸多柔吡星
- 生產(chǎn)企業(yè)：浙江海正藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H33021979
- 包裝規(guī)格：原料藥
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