羅哌卡因
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羅哌卡因?yàn)?a href="/w/%E5%B8%83%E6%AF%94%E5%8D%A1%E5%9B%A0" title="布比卡因">布比卡因哌啶環(huán)的第三位氮原子被丙基所代替的產(chǎn)物，為不對(duì)稱結(jié)構(gòu)的單鏡像體（single enantiomer），即S-鏡像體。它是純左旋式異構(gòu)體，較右旋式異構(gòu)體毒性低，作用時(shí)間長。其pKa為8.1，分配系數(shù)為2.9。羅哌卡因的脂溶性小使其絕對(duì)效能有所減弱，到達(dá)粗大運(yùn)動(dòng)神經(jīng)的時(shí)間拖后，但對(duì)Aδ和C神經(jīng)纖維的阻滯比布比卡因更為廣泛，同時(shí)也形成該藥獨(dú)特的作用特點(diǎn)：即運(yùn)動(dòng)與感覺阻滯分離。
與硬膜外應(yīng)用相比，羅哌卡因在局部浸潤給藥后的吸收較慢且變化較大。在對(duì)耐樂品的研究中，將12名接受膽囊切除術(shù)的病人分兩組，分別在手術(shù)結(jié)束后應(yīng)用羅哌卡因87.5mg或175mg進(jìn)行傷口浸潤，結(jié)果發(fā)現(xiàn)最低麻醉濃度（Cm）值與所給劑量成正比。在87.5mg組中，Cm值為0.48mg/l，tmax值介于30-183min之間，清除半衰期為5.6-27.7h；在175mg組中，Cm值為0.78mg/l，tmax為30-183min，清除半衰期為3.6-34.4h。而另外的研究中顯示局部浸潤麻醉后其感覺恢復(fù)時(shí)間在2mg/ml濃度中為418分鐘，而5mg/ml濃度中大于692分鐘，最長鎮(zhèn)痛時(shí)間超過12小時(shí)，且沒有明顯毒副作用，注射劑量可以高達(dá)225mg。
羅哌卡因的皮膚鎮(zhèn)痛時(shí)間平均4.4h，較布比卡因長，可能與羅哌卡因能引起血管收縮有關(guān)，而局部浸潤麻醉作用時(shí)間較同濃度布比卡因長2～3倍。在豬皮下注射0.25%～0.5%羅哌卡因1ml后皮膚血流減少，但同等劑量和濃度的布比卡因使皮膚血流量增加，這有利于減少手術(shù)創(chuàng)面出血?！ ?/p>
2．羅哌卡因局部浸潤麻醉對(duì)術(shù)后鎮(zhèn)痛的影響
Sakellaris等將45 例全麻下行腹股溝疝修補(bǔ)術(shù)的學(xué)齡兒童，依據(jù)未行傷口浸潤及于切皮前、縫皮前行傷口浸潤(羅哌卡因3mg/kg)分為3 組，觀察術(shù)后疼痛評(píng)分及血漿中皮質(zhì)醇及催乳素的含量變化。發(fā)現(xiàn)于切皮前、縫皮前行羅哌卡因傷口浸潤均可減輕術(shù)后傷口疼痛, 且鎮(zhèn)痛評(píng)分兩者間無顯著性差異；術(shù)后3組血漿氫化可的松濃度均升高，但只有對(duì)照組具有顯著性差異，術(shù)前和術(shù)后血漿催乳素濃度在切皮前組和對(duì)照組有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。這提示局部使用羅哌卡因浸潤麻醉能夠降低患兒對(duì)手術(shù)和術(shù)后疼痛的應(yīng)激反應(yīng)。在成年人的研究中也得到相似的結(jié)果，病人能早期活動(dòng)，這使得門診疝修補(bǔ)術(shù)成為可能。
Johansson 等認(rèn)為羅哌卡因浸潤膽囊切除傷口，能明顯減少傷口疼痛，延長術(shù)后首次要求止痛的時(shí)間。國內(nèi)劉霞等在腹腔鏡膽囊手術(shù)中采用羅哌卡因局部浸潤復(fù)合全麻，實(shí)驗(yàn)組將0.75 %的羅哌卡因2ml 浸潤每個(gè)切口的皮膚和皮下，4ml浸潤筋膜、肌肉、腹膜外間隙和壁層腹膜, 4ml浸潤臍部筋膜以防膽囊牽拉反應(yīng)；在牽拉、分離膽囊管之前，0.2 %的羅哌卡因4ml 浸潤肝十二指腸韌帶的臟層腹膜，10ml浸潤膽囊床，術(shù)畢16ml噴灑上、右和左肝以及膈下間隙，在套管退出之前8ml 噴灑左肝下間隙。對(duì)照組中用相同容量的生理鹽水。實(shí)驗(yàn)組在術(shù)后能對(duì)切口及內(nèi)臟牽涉痛均收到較好的效果，且方法簡(jiǎn)單，易于實(shí)施。相似的研究和Meta分析的結(jié)果也認(rèn)為能有效減少術(shù)后傷口的疼痛和肩部的疼痛，且沒有局麻藥毒性反應(yīng)的相關(guān)報(bào)道。
同樣在開顱手術(shù)研究中提示縫皮后使用20ml 0.375％的布比卡因和腎上腺素混合液或者0.75％的羅哌卡因進(jìn)行頭皮局部浸潤麻醉，和生理鹽水對(duì)照組相比，在術(shù)后2小時(shí)內(nèi)靜脈鎮(zhèn)痛所需要的嗎啡量均明顯減少，而VAS評(píng)分在各個(gè)階段均無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。Karamanlioglu等在甲狀腺手術(shù)中皮膚縫合前使用0.75％的羅哌卡因局部浸潤也能明顯降低術(shù)后使用鎮(zhèn)痛藥的量，增加病人的滿意度，縮短住院時(shí)間。而混合使用羅哌卡因和氯諾昔康比單獨(dú)使用二者能起到更好的效果。Rawal等在隆乳手術(shù)中使用0.25％和0.5％的羅哌卡因切口處進(jìn)行病人自控浸潤麻醉鎮(zhèn)痛也取得較好的效果，和口服鎮(zhèn)痛藥相比，切口處自控羅哌卡因局麻鎮(zhèn)痛副作用小，患者鎮(zhèn)痛滿意度高，兩種濃度的羅哌卡因無明顯差異。
中小手術(shù)術(shù)后切口部位進(jìn)行局麻藥浸潤鎮(zhèn)痛，能降低術(shù)后靜脈鎮(zhèn)痛和口服鎮(zhèn)痛藥的用量且方便易行，但羅哌卡因的用量和不良反應(yīng)的觀察還需要更多的數(shù)據(jù)?！ ?/p>
3．羅哌卡因局部浸潤麻醉的毒性觀察
目前并無證據(jù)表明術(shù)后并發(fā)癥如切口血腫、切口感染，腹部膿腫，術(shù)后出血和胸痛與局麻藥的應(yīng)用直接相關(guān)。
Zink等人將羅哌卡因和布比卡因用于豬的持續(xù)股神經(jīng)阻滯(6小時(shí)），分別觀察7天和28天后注射部位肌肉組織的活檢和評(píng)分。生理鹽水對(duì)照組沒有觀察到肌肉有形態(tài)學(xué)上的損傷，而羅哌卡因和布比卡因組均發(fā)現(xiàn)有肌肉組織的鈣化和壞死，這提示長效局麻藥的持續(xù)神經(jīng)阻滯作用可能會(huì)造成肌肉組織的不可逆的損害，但羅哌卡因組的損害要明顯低于布比卡因組。但也有研究認(rèn)為酰胺類局部麻醉藥包括羅哌卡因能夠降低由脂多糖介導(dǎo)發(fā)生的內(nèi)皮細(xì)胞損傷，其機(jī)制和激活細(xì)胞線粒體的K－ATP離子通道有關(guān)，而丁卡因和普魯卡因無此細(xì)胞保護(hù)作用。
綜上所述，羅哌卡因局部浸潤麻醉，不僅能夠滿足中小手術(shù)麻醉的需要，還能為全身麻醉術(shù)后提供鎮(zhèn)痛，但其最佳濃度和劑量還需要更多的研究，同時(shí)在持續(xù)局部鎮(zhèn)痛所觀察到的有關(guān)傷口感染和肌肉損傷的影響還有待于進(jìn)一步的證實(shí)。
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