丙戊酰胺
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丙戊酰胺 Valnromide
【性狀】白色針狀結晶。溶于乙醇。熔點125.5~126℃(同時升華)?! ?/p>
目錄 |
藥理及應用
動物實驗證明本品抗戊四氮驚厥作用為丙戊酸鈉的2倍。臨床試用于多種類型癲癇均有較好的療效。本品為一種抗癲癇譜廣、作用強、見效快而毒性較低的新型抗癲癇藥。用于治療各種類型的癲癇?! ?/p>
用法
口服,每日~1.2g,分3次服。兒童每日~30mg/kg,分次服用?! ?/p>
注意事項
不良反應
l. 治療早期常出現(xiàn)頭昏、惡心、嘔吐、嗜睡、乏力,食欲增加或減少等反應,一般可自行消失。
2. 可引起月經周期改變。
3. 較少見短暫的脫發(fā)、頭痛、過敏、手顫、多夢、不安和急躁。
5. 可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長,應定期檢查血象。
6. 對肝功能有損害,服用2個月要檢查肝功能。
7. 偶有走路不穩(wěn)、視力模糊、眼脹眼花、耳鳴、乳房增大。
8. 偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。
禁忌
1.有藥源性黃疸個人史或家族史者禁用。
2.有肝病或明顯肝功能損害者禁用?! ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過胎盤,動物實驗丙戊酸有致畸的報道,在臨床應用中偶有乳房增大、泌乳減少的現(xiàn)象,孕婦應權衡利弊,慎用。
兒童用藥
本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內,應注意?! ?/p>
藥物相互作用
1.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
2.全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用,前者的藥理作用可更明顯。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達莫合用,可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
5.與苯巴比妥類合用,后者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮(zhèn)靜作用而導致嗜睡。
6.與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高,導致中毒,必要時需減少撲米酮的用量。
7.與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時,曾有報道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
8.與苯妥英合用時,有引起撲翼樣顫的病例報道。因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變,由于苯妥英濃度變化較大,需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。
9.與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調整用量。
10.與對肝臟有毒性的藥物合用時,有潛在肝臟中毒的危險。
11.與氟哌啶醇、洛沙平(Loxapine)、馬普替林(Maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用,可以增加中樞神經系統(tǒng)的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的作用,須及時調整用量以控制發(fā)作?! ?/p>
貯藏
遮光,密閉,陰涼處保存?! ?/p>
其它注意事項
2.停藥時應逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時,本品應逐漸增加用量,而被取代藥應逐漸減少用量。
3.外科手術或其他急癥治療時應考慮可能遇到的時間延長,或中樞神經抑制作用的增強。
4.用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數(shù)、肝腎功能檢查。
5.對診斷的干擾,尿酮試驗可出現(xiàn)假陽性,甲狀腺功能試驗可能受影響。
6.使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。
7.出現(xiàn)意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴重副反應時,應停藥。
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