舒巴坦
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舒巴坦（Sulbactam ），屬于抑制β內(nèi)酰胺酶類抗菌藥物（β-內(nèi)酰胺酶是由某些細(xì)菌生產(chǎn)的一種酶，這種酶能破壞某些抗菌藥物的抗菌成分---β內(nèi)酰胺環(huán)，從而使抗菌藥物失去抗菌活性）。舒巴坦本身僅有很弱的抗菌作用，但如果與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用則可增強抗菌作用。目前常用其復(fù)方制劑，比如氨芐西林鈉舒巴坦鈉、頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉等。
目錄 |
適應(yīng)癥：
單獨應(yīng)用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效，但較少單獨應(yīng)用；常用其復(fù)方制劑，比如舒巴坦與氨芐西林連用（氨芐西林鈉舒巴坦鈉）或與頭孢哌酮聯(lián)合（頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉）治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。
制劑
注射用舒巴坦鈉：0.5g；1g
藥效學(xué)
舒巴坦為不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均有抑制作用，與酶發(fā)生不可逆的反應(yīng)后使酶失活，抑制劑清除后也不能使酶的活性得到恢復(fù)。在此種情況下，酶抑制作用于酶的過程中本身不可避免地遭到破壞，故稱自殺性抑制劑；由于抑制酶作用隨著時間的延長而增強，所以也稱進(jìn)行性抑制劑，舒巴坦和克拉維酸皆屬此類。舒巴坦僅對淋球菌和腦膜炎球菌有較強抗菌活性，其MIC分別為 0.1～3.2μg/ml和 0.1～0.2μg/ml。對其他細(xì)菌的作用甚差，對金葡菌、表皮葡萄球菌、流感桿菌、志賀菌屬、傷寒桿菌等的 MIC為 25～400μg/ml，對其他腸桿菌科細(xì)菌的 MIC多超過50μg/ml。腸球菌屬和綠膿桿菌對本品耐藥。舒巴坦對金葡菌和多數(shù)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強和不可逆的抑制作用。2μg/ml濃度對Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-內(nèi)酰胺酶的抑制作用甚強，但對 I型β-內(nèi)酰胺酶無作用。青霉素類和頭孢菌素類抗生素與舒巴擔(dān)合用時能出現(xiàn)協(xié)同現(xiàn)象，使對前兩類抗生素耐藥的金葡菌、流感桿菌、大腸桿菌、脆弱類桿菌等的MIC降到敏感范圍之內(nèi)?！ ?/p>
藥動學(xué)
口服后吸收差。肌內(nèi)注射 0.5和 1.0g半小時后平均血藥峰濃度分別為13和28μg/ml。30分鐘靜脈滴注舒巴坦0.5和1.0g，血藥峰濃度分別為 20和 43μg/ml。T1/2為1小時。同時給予氨芐西林，舒巴坦血清濃度變化不大。靜脈給藥后舒巴坦可在各組織體液中檢出，包括女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等。細(xì)菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦1g和氨芐西林 0.8～2g，l～4小時后腦脊液中舒巴坦為0.5～12μg/ml。舒巴坦可透過胎盤到達(dá)胎兒，乳汁中亦可檢出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出，注射給藥后 6小時，約 70％的原形藥經(jīng)腎排出，24小時尿中排出量為給藥量的 85％。
本品由合成法制取,為不可逆性競爭型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑?？梢种痞?內(nèi)酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(對Ⅰ型酶無效)對青霉素、頭孢菌素類的破壞；與氨芐青霉素聯(lián)合應(yīng)用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌以及擬桿菌等微生物對氨芐青霉素的最低抑菌濃度(MIC) 下降而增效，并可使產(chǎn)酶菌株對氨芐青霉素恢復(fù)敏感；而單獨應(yīng)用則僅對奈瑟球菌(淋球菌、腦膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少，注射后很快分布到各組織中，在血液、腎、心肺、脾、肝中的濃度均較高，主要經(jīng)腎排泄、尿中有很高濃度，正常人腦組織中濃度甚低，半衰期＜1時。
給藥說明
目前中國生產(chǎn)的舒巴坦產(chǎn)品主要為供靜脈或肌內(nèi)注射用的氨芐西林鈉舒巴坦鈉聯(lián)合制劑(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)為舒巴坦雙酯的甲苯磺酸鹽與氨芐西林的聯(lián)合制劑?？诜樟己?，在腸壁酯酶水解為舒巴坦和氨芐西林，因此其抗菌作用和臨床療效與舒巴坦和氨芐西林聯(lián)合制劑相仿。頭孢哌酮／舒巴坦(sulperazon)為增強頭孢哌酮抗菌活性的制劑?！?/p>
因為舒巴坦本身抗菌作用非常小，所以很少單獨使用舒巴坦來作為抗菌藥物，一般都是聯(lián)合用藥。比如舒巴坦聯(lián)用氨芐西林，氨芐西林是β內(nèi)酰胺類抗生素，其殺滅細(xì)菌的關(guān)鍵結(jié)果就是β內(nèi)酰胺環(huán)。而某些細(xì)菌耐藥，就是因為細(xì)菌自身生產(chǎn)了專門對付抗菌藥物β內(nèi)酰胺環(huán)的結(jié)構(gòu)---β內(nèi)酰胺酶，此酶可以水解氨芐西林等藥物的β內(nèi)酰胺環(huán)，從而失去抗菌活性。而一旦我們把舒巴坦和氨芐西林合用，則舒巴坦（β內(nèi)酰胺酶抑制劑）可以抑制細(xì)菌生產(chǎn)出來的β內(nèi)酰胺酶，使之無法作用于氨芐西林本身的β內(nèi)酰胺環(huán)，那么氨芐西林便可繼續(xù)發(fā)揮其應(yīng)用的抗菌活性。這就是為什么要聯(lián)合用藥的原因。
正因為舒巴坦很少單獨用藥，所以進(jìn)一步了解其不良反應(yīng)、用法用量、禁忌癥、藥物相互作用等請參閱相關(guān)詞條：氨芐西林鈉舒巴坦鈉、頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉。
參看
- 注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(4:1)
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(2:1)
- 注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉（2：1）
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(1:1)
- 哌拉西林鈉舒巴坦鈉
- 阿莫西林舒巴坦匹酯片
- 舒巴坦鈉
- 舒巴坦酸
- 美洛西林鈉舒巴坦鈉
- 注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉
- 注射用舒巴坦鈉
- 注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉
- 注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
- 注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉
- 氨芐西林鈉舒巴坦鈉
- 頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
- 氨芐西林
- 頭孢哌酮
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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