頭孢噻乙胺唑
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【別名】頭孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司頗靈、噻乙胺唑頭孢菌素、頭孢噻四唑、 頭孢替安、二鹽酸頭孢替安;泛司頗靈;
【外文名】Cefotiam, CTM, Pansporin, Cefotiam Dihydrichloride, Halospor
【成分】 為半合成的第二代頭孢菌素，制品為二鹽酸鹽，并加有一定量的無(wú)水碳酸鈉。
【性狀】 常用其二鹽酸鹽，為白色或微黃色粉末；略有特異臭；加水即泡騰溶解生成近中性的透明溶液，略溶于乙醇，不溶于丙酮氯仿中。
【藥理作用】 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與頭孢唑啉相接近，而對(duì)革蘭陰性菌，如嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌等作用比較優(yōu)良，對(duì)暢桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等也有抗菌作用。
【適應(yīng)癥】 臨床上應(yīng)用本品治療敏感菌所致的感染如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染，以及手術(shù)后或外傷引起的感染和敗血癥。
【用量用法】 應(yīng)注射給藥。 成人1日常用量為1～2g，分～4次給予。嚴(yán)重感染如敗血癥也可用至1日g。 肌注：用0．25g利多卡因注射液溶解后，作深部肌注。 靜注：用滅菌射用水、等滲鹽水或5％葡萄糖注射液溶解，每0．5g藥物稀釋成約20ml，緩緩?fù)谱ⅰ?靜滴：1次用量溶于適量的5％葡萄糖注射液，等滲鹽水或氨基酸輸液中，于30分鐘內(nèi)滴入。
【注意事項(xiàng)】 1.偶可致過(guò)敏，必要時(shí)可用每毫升μg濃度的藥液進(jìn)行皮試。 2.腎功能不全者應(yīng)減量并慎用。 3.用藥期間SGOT、SGPT可能有一過(guò)性升高，停藥后可恢復(fù)。 4.可引起血象改變，嚴(yán)重時(shí)應(yīng)立即停藥。 5.本品可致腸道菌群改變，造成維生素B和K缺乏，偶可致繼發(fā)感染。一般胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。 6.與氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用，一般認(rèn)為有協(xié)同作用，但可能增強(qiáng)對(duì)腎的損害。若同置于1個(gè)點(diǎn)滴器中可影響藥物效價(jià)。 7.與速尿等強(qiáng)利尿劑合用，可造成腎損害。 8.靜注大量，可致血管疼痛和血栓性靜脈炎，肌注時(shí)注意勿損傷神經(jīng)。 9.本品溶解后應(yīng)立即應(yīng)用，否則藥液色澤會(huì)變深。10. 使用本品期間，應(yīng)用堿性酒石酸銅試液進(jìn)行尿糖試驗(yàn)時(shí)，可得假陽(yáng)性反應(yīng)，直接抗人球蛋白（Coombs）試驗(yàn)也可得假陽(yáng)性反應(yīng)。（多數(shù)的頭孢菌素均有此反應(yīng)）。
【藥理毒理】本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與頭孢唑林相接近，而對(duì)革蘭陰性菌，如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優(yōu)，對(duì)腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等也有抗菌作用。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng)，最后溶解和死亡。
【藥物相互作用】1．于氨基糖苷類抗生素合用，一般認(rèn)為有協(xié)同作用，但可能加重腎損害，同置于一個(gè)容器中給藥可影響藥物效價(jià)。2．與呋塞米等強(qiáng)利尿藥合用可造成腎損害。
【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈注射本品0.5g后，即刻血藥濃度為65mg/L，半小時(shí)后為20mg/L。肌內(nèi)注射0.5g后30分鐘達(dá)血藥峰濃度（Cmax），為20mg/L。內(nèi)臟器官中藥物濃度以肺中為最高，在其他內(nèi)臟和肌肉組織中也有一定濃度。不易進(jìn)入腦脊液中。以原形自腎排泄，血消除半衰期（tl／2(）約為0.5小時(shí)。
【相關(guān)醫(yī)學(xué)資料】其化學(xué)名為（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)二甲氨基）乙基］-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽。其分子式：C18H23N9O4S3.2HCl分子量：598.6
【規(guī)格】 注射劑：每瓶0．5g、1g。
一、試敏液濃度為300μg/ml左右
二、皮膚敏感試驗(yàn)方法
抽取試敏液約0.02ml，做皮內(nèi)注射。
三、判定方法
本試液在皮內(nèi)注射15-30分鐘后觀察注射部位，按如下標(biāo)準(zhǔn)判定：
陽(yáng)性：蕁麻疹樣發(fā)紅直徑20mm以上或者水泡直徑9mm以上。
陰性：未見異?；蚴n麻疹樣發(fā)紅，水泡都未達(dá)到陽(yáng)性標(biāo)準(zhǔn)。
但以下情況也判定為陽(yáng)性：
1、有偽足樣條痕；
2、出注射部位以外的全身反應(yīng)（麻木感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、耳鳴、不安、尿頻、不適感、口內(nèi)異常、喘鳴、便意、發(fā)汗等）為陽(yáng)性。
四、處置
不能判定的情況下不能給藥，或者給藥時(shí)密切注意過(guò)敏反應(yīng)，慎重用藥。
注：試敏液配制建議：
（1）0.5g本品加1.75ml生理鹽水（1.0g本品加3.5ml生理鹽水，2.0g本品加7ml生理鹽水），溶解混勻后，此時(shí)濃度為286000μg/ml；
（2）用1ml注射器抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時(shí)濃度為28600μg/ml；
（3）抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時(shí)濃度為2860μg/ml；
（4）抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時(shí)濃度為286μg/ml，此液即為試敏液。
參看
| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
|---|---|---|---|---|
| 抗菌譜 | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽(yáng)性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽(yáng)性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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