第一代頭孢菌素
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頭孢菌素類(lèi)抗生素是由真菌培養(yǎng)液中提取的多種抗菌成分之一--頭孢菌素C，水解得到母核7-氨基頭孢烷酸接上不同側(cè)鏈制成一系列半合成抗生素。其中根據(jù)頭孢菌素的抗菌譜、抗菌強(qiáng)度、對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性及對(duì)腎臟毒性可分為四代：第一代頭孢菌素、第二代頭孢菌素、第三代頭孢菌素、第四代頭孢菌素。
第一代頭孢菌素：供注射用的有頭孢噻吩、頭孢唑林、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢硫脒、頭孢西酮等。供口服用的有頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。供口服和注射用的有頭孢拉定。
目錄 |
抗菌譜
第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用比第二、第三、第四代頭孢菌素強(qiáng)，但對(duì)革蘭陰性菌的作用弱，弱于第二代頭孢菌素、第三代頭孢菌素，對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶酶不穩(wěn)定，可被細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。對(duì)第一代頭孢菌素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌，包括肺炎球菌、鏈球菌、葡萄球菌，但對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌株（MRSA）不敏感；對(duì)金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第二代和第三代。
適應(yīng)癥
可用于治療敏感菌所致呼吸道感染和尿路感染、皮膚及軟組織感染。注射用頭孢唑林廣泛用于需氧細(xì)菌（包括耐青霉素）引起的中度感染和部分敏感菌引起的嚴(yán)重感染，如敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、膽道系統(tǒng)、皮膚軟組織、創(chuàng)傷、耳鼻喉和眼科感染等?？诜?a href="/w/%E5%A4%B4%E5%AD%A2%E6%B0%A8%E8%8B%84" title="頭孢氨芐" class="mw-redirect">頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢拉定主要用于肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、產(chǎn)青霉素酶金葡菌（MRSA除外）及其他敏感的革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌引起輕度感染和部分中度感染的治療。
不良反應(yīng)
頭孢菌素類(lèi)藥物毒性較低，不良反應(yīng)較少。常見(jiàn)的是過(guò)敏反應(yīng)，多為皮疹、蕁麻疹等，過(guò)敏性休克罕見(jiàn)。第一代頭孢菌素大劑量使用時(shí)可損害近曲小管細(xì)胞，而出現(xiàn)腎臟毒性，尤其是頭孢唑林及頭孢噻吩。有報(bào)道大劑量使用頭孢菌素可發(fā)生頭痛、頭暈以及可逆性中毒性精神病等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
常用第一代頭孢菌素藥品
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
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| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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| 抗菌譜 | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽(yáng)性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽(yáng)性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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