交沙霉素
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交沙霉素（Josamycin ），別名丙酸交沙霉素、角沙霉素，為新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜廣，與紅霉素近似。對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌和百日咳桿菌、梭狀芽胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、布氏桿菌、軍團菌、螺旋桿菌、支原體、立克次體、衣原體、螺旋體等亦有較好抗菌作用。臨床主要用于敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、耳鼻咽喉科及皮膚科和膽道部位的感染。
本品主要特點是口服吸收迅速，體內(nèi)分布快而廣，組織和臟器中濃度高。特別在氣管痰液和膽汁中有較高的濃度。使用較安全，不良反應(yīng)小。
劑量，成人口服1～2片(0.2g～0.4g)/次，3～4次/日；小兒每日mg/kg，分～4次口服?！ ?/p>
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藥理作用
抗菌性能與紅霉素相近似。對葡萄球菌、鏈球菌屬(包括糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等)、梭狀牙胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、奈瑟菌屬、布氏桿菌、軍團菌、彎曲桿菌、支原體、立克次體、衣原體等
有抗菌作用。在體內(nèi)分布較廣，在痰液和膽汁中可形成高濃度，但不能透過正常血腦屏障。交沙霉素為一單組分的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其抗菌譜和抗菌作用與紅霉素相仿，對金葡菌、肺炎球菌和溶血性鏈球菌的平均MIC分別為2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。對腸球菌屬的作用與紅霉素相近，MIC大多為1～5mg/L。對流感桿菌、百日咳桿菌、腦膜炎球菌和淋球菌亦有一定作用。多數(shù)厭氧菌對交沙霉素敏感，特別是消化球菌、消化鏈球菌、無芽胞革蘭陽性桿菌，其MIC90≤2mg/L。對脆弱類桿菌和其他類桿菌屬的MIC50為2mg/L。本品能透入細(xì)胞內(nèi)，對支原體、衣原體、軍團菌屬和彎曲桿菌屬等細(xì)胞內(nèi)的病原體亦具一定活性。能刺激吞噬細(xì)胞的殺菌功能和人體其他免疫功能。交沙霉素與紅霉素不同，不誘導(dǎo)葡萄球菌屬產(chǎn)生對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的耐藥性?！ ?/p>
動力學(xué)
頓服交沙霉素1g后1h血藥峰濃度可達(dá)3.22mg/L。血清除半減期約1.7h。12h內(nèi)尿中排泄量為給藥量的2.16％?？诜簧趁顾?002mg后，在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達(dá)0.43～13.7mg/L(kg)。口服1g后，在房水和前列腺中的濃度分別為0.4μg/ml和4.3μg/g；連續(xù)給藥后組織中的藥物濃度更高，大多超過對常見革蘭陽性菌和大多數(shù)厭氧菌的最低抑菌濃度。
適應(yīng)癥
臨床應(yīng)用于敏感菌所致的口咽部，呼吸道、肺、鼻竇、中耳、皮膚及軟組織、膽道等部位感染。主要用于
葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌及厭氧菌所致的輕、中度感染，如膿皮病、癤腫、術(shù)后傷口感染、中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、牙周膿腫等。國外治療以上感染27090例，有效率92.9％。國內(nèi)用以治療口腔、眼、耳、鼻、喉、皮膚軟組織及呼吸道感染，顯效率88％，細(xì)菌清除率超過90％?！ ?/p>
用法用量
一次-0.4g，一日-4次。兒童一日每公斤體重30mg，分-4次用，空腹用吸收好.宜整片吞服。
(1)交沙霉素堿片劑應(yīng)整片吞服，以免接觸胃酸損失效價。
(2)丙酸交沙霉素屬酯化物，不受胃酸影響，可制成顆粒劑供兒童應(yīng)用，劑量同前。
(3)其他參見紅霉素有關(guān)說明。成人每日～1200mg，較重感染可增至1600mg，兒童每日mg/kg，分～4次口服?！ ?/p>
不良反應(yīng)
可引起皮疹及胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉。本品的不良反應(yīng)輕微。消化道反應(yīng)明顯比紅霉素為輕，可出現(xiàn)胃部不適、食欲不振等。偶有藥疹，未發(fā)現(xiàn)肝臟損害和其他不良反應(yīng)。
1、胃腸道不良反應(yīng)偶有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振等。發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
2、乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常等肝毒性癥狀少見，偶見黃疽等。
3、大劑量服用本品，尤其肝腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，停藥后大多可恢復(fù)。
4、偶見過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。
禁忌
對本品過敏者禁用?！ ?/p>
注意事項
1、患者對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中一種藥物(如紅霉素)過敏或不能耐受時，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物(如本品)也許過敏或不能耐受。
2、溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續(xù)10日，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。
3、腎功能減退者，者一般無需減少用量。
4、服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴(yán)重腎功能損害者的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
5、對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氮基轉(zhuǎn)移酶的測定值均可能增高。
6、因不同細(xì)菌對本晶的敏感性存在一定差異，故宜作藥敏測定?！ ?/p>
相互作用
本品不影響肝臟藥物代謝酶的作用，與茶堿、口服避孕藥和環(huán)孢素等無配伍禁忌?？砂踩赜糜?a href="/w/%E5%93%AE%E5%96%98" title="哮喘">哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病患者合并的敏感菌感染。
2、本品對氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝影響不明顯?！ ?/p>
用藥說明
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.由于本品可通過血胎盤屏障，雖然在新生兒和胎兒血中未能檢出，但孕婦服用本品時仍宜權(quán)衡利弊。
2.因本品可進(jìn)入乳汁中，故哺乳期婦女在哺乳期間服用時，應(yīng)停止哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年患者用藥
老年患者大劑量服用本品可能引起聽力減退，停藥后大多可恢復(fù)?！ ?/p>
制劑
片劑：50mg/片，200mg/片?！ ?/p>
參看
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