替硝唑
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替硝唑為白色或淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；味微苦。本品在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為125～129℃。吸收系數(shù) 取本品，精密稱(chēng)定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含12μg的溶液，照分光光度法，在317nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，吸收系數(shù)（E1%1cm）為352～378。
目錄 |
藥物名稱(chēng)
拼
音名：Tixiaozuo
英文名：Tinidazole
書(shū)頁(yè)號(hào)：2000年版二部-807
C8H13N3O4S 247.28
本品為2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑。按干燥品計(jì)算，含(C8H13N3O4S不得少于
98.5％(供口服用)或99.0％(供注射用)。%,甲硝唑片為43.5%,差異有顯著性(P<0.01),替硝唑片的總有效率為79.3%,甲硝唑片為43.6%,差異有顯著性(P<0.01)。結(jié)果表明，替硝唑能迅速消除口腔厭氧菌所致炎癥，減輕癥狀，療效較對(duì)照藥物好。
目前還沒(méi)發(fā)現(xiàn)它對(duì)人體有致癌、致突變作用，在常規(guī)劑量可以放心服用?！ ?/p>
藥理作用
替硝唑與甲硝唑同屬硝基咪唑類(lèi)。對(duì)原蟲(chóng)(溶組織阿米巴、陰道滴蟲(chóng)等)和厭氧菌有良好活性。對(duì)阿米巴和蘭氏賈第蟲(chóng)的作用優(yōu)于甲硝唑。革蘭陽(yáng)性厭氧菌(消化球菌、消化鏈球菌、乳桿菌屬)，梭狀芽胞桿菌屬和難辨梭菌等對(duì)本品均較敏感；本品對(duì)脆弱類(lèi)桿菌、梭桿菌屬和費(fèi)氏球菌屬等革蘭陰性厭氧菌的作用略勝于甲硝唑，空腸彎曲菌等則對(duì)本品中度敏感。放線菌屬和丙酸桿菌屬等對(duì)本品耐藥。其作用機(jī)制為抑制病原體DNA合成、并能快速進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)?！ ?/p>
動(dòng)力學(xué)
口服吸收完全，服用單劑150mg后3h血藥峰濃度為4.91mg/L，口服2g，2h后的血藥峰濃度為51mg/L，24h后仍高達(dá)19.0mg/L，72h后仍有微量(1.3mg/L)。與甲硝唑比較，本品吸收快，血藥濃度較高，持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。靜脈滴注800mg、1600mg，10～15min后，血藥峰濃度分別為15.3mg/L、32mg/L，24h后為4.3mg/L及8.6mg/L。本品易于透過(guò)血腦屏障，腦脊液濃度可為血藥濃度的80％，膽汁及唾液濃度幾與血藥濃度相等。16％～25％的給藥量由尿排出。蛋白結(jié)合率為21％，半減期為12～14h?！ ?/p>
適應(yīng)癥
該品常與其他抗需氧菌藥物聯(lián)合用以治療各種厭氧菌引起的敗血癥、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不潔流產(chǎn)、蜂窩織炎等可獲得滿(mǎn)意效果。本品亦可與氨基糖甙類(lèi)等抗生素聯(lián)合用于預(yù)防外科結(jié)腸、直腸手術(shù)、口腔外科及婦產(chǎn)科等的術(shù)后感染。替硝唑治療滴蟲(chóng)病、蘭氏賈第蟲(chóng)病、阿米巴病等痊愈率可達(dá)90％以上。用于治療男女泌尿生殖道毛滴蟲(chóng)病；敏感厭氧菌(如脆弱擬桿菌其它擬桿菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌、梭形桿菌等)所致的感染，如肺炎、肺膿腫等呼吸道感染，腹膜內(nèi)感染，子宮內(nèi)膜炎，輸卵管膿腫等婦科感染，牙周炎，冠周炎等口腔感染等等。用于厭氧菌的系統(tǒng)與局部感染，如腹腔、婦科、手術(shù)創(chuàng)口、皮膚軟組織、肺、胸腔等部位感染以及敗血癥、腸道或泌尿生殖道毛滴蟲(chóng)病、梨形鞭毛蟲(chóng)病以及腸道和肝阿米巴病。
用法用量
厭氧菌系統(tǒng)感染：口服每日g，重癥可靜脈滴注，每日g，1次或分為2次給予。手術(shù)感染的預(yù)防：術(shù)前12小時(shí)服2g，手術(shù)間或結(jié)束后輸注1.6g(或口服2g)。非特異性陰道炎：每日g，連服2日。急性齒齪炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴蟲(chóng)?。?次口服2g，必要時(shí)重復(fù)1次。或每次g，每日3次，連用5日。須男女同治以防再次感染。兒童1次—75mg／kg，必要時(shí)重復(fù)1次。合并白色念珠菌感染者須同時(shí)進(jìn)行抗真菌治療。梨形鞭毛蟲(chóng)?。?次g。腸阿米巴病：每日g，服2-3日。兒童每日—60mg，連用5日。肝阿米巴?。好咳铡?g，連用3日，必要時(shí)可延長(zhǎng)至5-10日。應(yīng)同時(shí)排出膿液。口服片劑應(yīng)于餐間或餐后服用。靜滴每400mg(200ml)應(yīng)不少于20分鐘。有時(shí)還會(huì)產(chǎn)生各種神經(jīng)障礙，如頭昏、眩暈及共濟(jì)失調(diào)，出現(xiàn)異常神經(jīng)癥候時(shí)應(yīng)停藥。本品滴注速度宜緩慢，對(duì)于濃度為2mg／ml者，每瓶40—90分鐘左右，對(duì)于濃度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延長(zhǎng)1-2倍。
1．滴蟲(chóng)?。?g頓服，間隔3～5日后可重復(fù)一劑。
2．腸阿米巴?。好看蝝g，每日2次，療程5～10日；或2g頓服，每日1次，療程2～6日。
3．腸外阿米巴?。?g，每日1次頓服，療程3～5日。
4．賈第蟲(chóng)?。?g頓服。
5．厭氧菌感染：首劑2g，以后每日g；或每次g，每日2次，療程5～6日。
6．預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：術(shù)前1次頓服2g。
7．本品對(duì)阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。厭氧菌系統(tǒng)感染：口服每日g，重癥可靜脈滴注，每日g，1次或分為2次給予。手術(shù)感染的預(yù)防：術(shù)前12小時(shí)服2g，手術(shù)間或結(jié)束后輸注1.6g(或口服2g)。非特異性陰道炎：每日g，連服2日。急性齒齪炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴蟲(chóng)?。?次口服2g，必要時(shí)重復(fù)1次?；蛎看蝕，每日3次，連用5日。須男女同治以防再次感染。兒童1次—75mg／kg，必要時(shí)重復(fù)1次。合并白色念珠菌感染者須同時(shí)進(jìn)行抗真菌治療。梨形鞭毛蟲(chóng)?。?次g。腸阿米巴?。好咳誫，服2-3日。兒童每日—60mg，連用5日。肝阿米巴?。好咳铡?g，連用3日，必要時(shí)可延長(zhǎng)至5-10日。應(yīng)同時(shí)排出膿液?？诜瑒?yīng)于餐間或餐后服用。靜滴每400mg(200ml)應(yīng)不少于20分鐘?！ ?/p>
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)少而輕微，偶有消化道癥狀、個(gè)別有眩暈感、口腔金屬昧、皮疹、頭痛或白細(xì)胞減少。個(gè)別病人可有如下反應(yīng)：1．口內(nèi)有金屬味，消化道不適(如惡心、嘔吐、胃痛等)。2．過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹、癢等。3．頭痛、疲倦、頭暈、深色尿等。少數(shù)病人可見(jiàn)消化道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、食欲下降、口腔甜味感等。個(gè)別病人可見(jiàn)神經(jīng)紊亂癥狀，如頭昏、頭痛、眩暈及運(yùn)動(dòng)性共濟(jì)失調(diào)等，偶見(jiàn)短暫性癲癇發(fā)作。偶見(jiàn)滴注部位輕微靜脈炎。罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和暫時(shí)性白細(xì)胞減少。
藥物禁忌
本品雖無(wú)致畸作用，但可通過(guò)胎盤(pán)，也可經(jīng)乳汁排出，故早期妊娠及哺乳期婦女最好不用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用，用藥期間忌酒及含乙醇飲料，否則可發(fā)生戒酒硫樣反應(yīng)，可引起腹部痙攣，面部潮紅或嘔吐。對(duì)替硝唑及硝基亞硝基烴咪唑衍生物過(guò)敏者禁用。血液病患者或有血液病史者禁用。器質(zhì)性神經(jīng)疾病患者禁用。12歲以下患者禁用或不宜使用?！ ?/p>
相互作用
該品有抑制乙醛脫氫酶作用，加強(qiáng)酒精的效應(yīng)服藥后飲酒或服用含乙醇飲料可出現(xiàn)雙硫醒樣反應(yīng)，可引起腹部痙攣、灼熱感及嘔吐，因而，在使用本品過(guò)程中應(yīng)避免飲酒。本品與抗凝藥同時(shí)使用時(shí)，能增強(qiáng)抗凝藥的藥效，應(yīng)注意凝血酶原時(shí)間并調(diào)整給藥劑量?！ ?/p>
制劑片劑
1．泌尿生殖道毛滴蟲(chóng)病的治療：
a．單次療法：成人及12歲以上兒童單次頓服2g，其配偶應(yīng)同時(shí)服用；6歲以上兒童單次頓服1g；個(gè)別病例需重復(fù)用藥一次，或遵醫(yī)囑。
b．多次療法：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，連服3天，或遵醫(yī)囑。
2．厭氧菌感染的治療：成人及12歲以上兒童，第一天口服2g，以后每24小時(shí)服1g，用藥一般5-6天，根據(jù)病情決定，或遵醫(yī)囑。3．口腔感染的治療：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，連服3天，或遵醫(yī)囑。100ml：替硝唑0.4g+葡萄糖5g。片劑：每片0.5g。注射液：每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5％)。玻璃瓶裝?！ ?/p>
藥物鑒別
（1）取本品約0.1g，置試管中，小火加熱熔融，即發(fā)生有刺激性的二氧化硫氣體，能使硝酸亞汞試液潤(rùn)濕的濾紙變成黑色。
（2）取本品約0.1g，加硫酸溶液（3→100）5ml使溶解，加三硝基苯酚試液2ml，即產(chǎn)生黃色沉淀。
（3）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜一致。
參看
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