氧氟沙星

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通用名：氧氟沙星

商品名：

英文名：Ofloxacin for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Yangfushaxing

本品主要成分為氧氟沙星。其化學(xué)名為(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H -吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸。

其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

氧氟沙星

分子式：C18H20FN3O4

分子量：361.38　　

制劑

注射液、片劑、滴眼液　　

藥理毒理

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。

氧氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡?！　?/p>

藥代動力學(xué)

本品給藥后廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達(dá)有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率為20%～25%。

本品主要以原形藥自腎排泄，少量（3%）在肝內(nèi)代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后24小時(shí)和48小時(shí)內(nèi)累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌?！　?/p>

適應(yīng)癥

適用于由敏感菌引起的：

1．泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。

2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。

3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．傷寒。

5．骨和關(guān)節(jié)感染。

6．皮膚軟組織感染。

7．敗血癥等全身感染?！　?/p>

用法用量

口服給藥：

1.下呼吸道感染：一次，一日2次，療程7-14日。

2.急性單純性下尿路感染：一次，一日2次，療程5-7日。

3.復(fù)雜性尿路感染：一次，一日2次，療程10-14日。

4.細(xì)菌性前列腺炎：一次，一日2次，療程6周。

5.衣原體宮頸炎或尿道炎：一次，一日2次，療程7-14日。

6.單純性淋?。簡未慰诜?.4。

7.傷寒：一次，一日2次，療程10-14日；為控制傷寒反復(fù)感染：一日，連用3-6月。

8.銅綠假單胞菌感染或重度感染：一次，一日2次。

9.抗結(jié)核：一日，一日1次。

靜脈滴注：常用量同口服，以適量注射液稀釋。

1．支氣管感染、肺部感染：一次g，一日2次，療程7～14日。

2．急性單純性下尿路感染：一次g，一日2次，療程5～7日；復(fù)雜性尿路感染：一次g，一日2次，10～14日。

3．前列腺炎：一次g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次g，一日2次，療程7～14日。

4．單純性淋病：一次g，單劑量。

5．傷寒：一次g，一日2次，療程10～14日。

6．銅綠假單胞菌感染或較重感染：劑量可增至一次g，一日2次。　　

服用須知

不良反應(yīng)

1．胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。

2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3．過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑

及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。

4．偶可發(fā)生：

(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。

(3)靜脈炎。

(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。

(5)關(guān)節(jié)疼痛。

5．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，注射部位刺激癥狀，多屬輕度，并呈一過性?！　?/p>

禁忌癥

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用?！　?/p>

注意事項(xiàng)

1．本品每0.2g靜脈滴注時(shí)間不得少于30分鐘；片劑宜餐后服用，可減少胃腸道反應(yīng)。

2. 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。

3. 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。

4．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。

5．應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)立即停藥。

6．肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。

7．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

8本藥滴耳液如藥溫過低，可致眩暈，故應(yīng)使其溫度接近體溫。且本藥滴耳液適用外耳道炎、中耳炎、鼓膜炎，若炎癥已漫及鼓室周圍時(shí)，除局部治療外，應(yīng)同時(shí)全身用藥。

9本藥滴眼液適用于治療細(xì)菌性結(jié)膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術(shù)后感染等外眼感染，只限于滴眼用，不能用于結(jié)膜下注射，也不可直接滴入前房內(nèi)。細(xì)菌性結(jié)膜炎、角膜炎患者用藥期間不宜戴角膜接觸鏡。

10氧氟沙星片長期局部應(yīng)用時(shí)，可能導(dǎo)致二重感染(如真菌感染)，不宜長期使用?！　?/p>

藥物相互作用

1．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。

2．喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2()延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖較小，但合用時(shí)仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。

3．本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。

4．本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對后者的抗凝作用增強(qiáng)較小，但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時(shí)間。

5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性?！　?/p>

規(guī)格

0.1g 0.2g　　

貯藏

遮光，密封，在陰涼干燥處保存。

參看

出自A+醫(yī)學(xué)百科 “氧氟沙星”條目 http://m.yibo008.com/w/%E6%B0%A7%E6%B0%9F%E6%B2%99%E6%98%9F 轉(zhuǎn)載請保留此鏈接

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氧氟沙星

目錄

制劑

藥理毒理

藥代動力學(xué)

適應(yīng)癥

用法用量

服用須知

不良反應(yīng)

禁忌癥

注意事項(xiàng)

相關(guān)人群

孕婦及哺乳期婦女用藥

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

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