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羅紅霉素

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羅紅霉素(Roxithromycin)是一種半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,一般用于治療呼吸道、尿道和軟組織感染。羅紅霉素是紅霉素的衍生物,同樣含有十四原環(huán)的內(nèi)酯環(huán)。但是,一條氮-肟側(cè)鏈連接到了內(nèi)酯環(huán)上。

目錄

作用機(jī)理

羅紅霉素可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供體(P位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至P位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(A位)至P位的轉(zhuǎn)移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。

羅紅霉素的抗菌譜和抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差,對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。

適應(yīng)癥

適應(yīng)于敏感菌株引起的下列感染: 上呼吸道感染; 下呼吸道感染; 耳鼻喉感染; 生殖器感染(淋球菌感染除外); 皮膚軟組織感染。 也可用于支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團(tuán)病等。

副作用

可見胃腸道反應(yīng)、皮疹ALTAST升高。

注意事項(xiàng)

肝功能不全、腎功能不全者,孕婦、哺乳期婦女慎用。

主要成分

羅紅霉素

藥理毒理

是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要作用于革蘭氏陽(yáng)性菌、厭氧菌、衣原體支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似,體內(nèi)抗菌作用與紅霉素強(qiáng)1~4倍。

藥代動(dòng)力學(xué)

當(dāng)空腹服用時(shí),羅紅霉素可迅速擴(kuò)散并分布到大部分的組織和吞噬細(xì)胞。由于對(duì)吞噬細(xì)胞的高度集中性,羅紅霉素可以積極地轉(zhuǎn)移到被感染的部位,并隨著吞噬細(xì)胞的吞噬作用而釋出。

只有一小部分羅紅霉素通過代謝排出體外,大部分則通過在膽汁或呼吸排出,不到10%的羅紅霉素通過尿液排出體外。羅紅霉素的半衰期為12小時(shí)。

使用說明

口服。成人一次0.15g,一日2次,或遵醫(yī)囑。

禁忌事項(xiàng)

對(duì)本品過敏者禁用。禁忌與麥角胺二氫麥角胺配伍。

藥物作用

參看

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