頭孢唑林屬于頭孢菌素類抗菌藥物，且為第一代頭孢菌素類抗菌藥物。又名：頭孢菌素V、先鋒霉素V、先鋒唑啉、唑啉頭孢霉素
藥理作用
本品為半合成的第一代頭孢菌素，抗菌譜類似頭孢氨芐，對葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌以及產(chǎn)氣腸桿菌等有抗菌作用，對銅綠假單胞菌無效。
適應(yīng)證
用于敏感菌所致的感染，比如中耳炎、支氣管炎、肺部感染、尿路感染、心內(nèi)膜炎、敗血癥、肝膽系統(tǒng)感染等。
體內(nèi)過程
頭孢唑林鈉鹽可供肌內(nèi)注射或靜脈給藥。本品具有血藥峰濃度高，半衰期較其它一代品種長，體內(nèi)不代謝，以原形自尿中排出，組織與體液內(nèi)通透性好等臨床藥理特點。肌內(nèi)注射0.5g，血藥峰濃度為31.5mg/L，消除t1/2為1.8小時。頭孢唑林靜脈滴注0.5g，滴注20分鐘，血藥峰濃度可達(dá)118mg/L。靜脈注射1g，0.5小時的血清藥物濃度為52-70mg/L。靜脈注射頭孢唑林的血清半衰期為1.5-2.2小時。頭孢唑林以原形經(jīng)腎排泄，排出百分率>90%，主要由腎小球濾過排泄，少量經(jīng)腎小管排泌，腎功不全時，血清t1/2延長至30-40小時。頭孢唑林體內(nèi)分布較廣，能較好地通透至胸腹腔與滑膜腔內(nèi)及各種組織包括炎癥肌肉與骨組織內(nèi)，膽汁與尿中濃度較高，能透過胎盤，但很難透過腦膜，進(jìn)入CSF很少。本品蛋白結(jié)合率較高，約為80%。
用法用量
成人肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥，1次-1g，間隔8小時。每次劑量必要時可用1.5g，間隔8小時。小兒每日-40mg/kg，分3次給藥，給藥間隔8小時。腎功能減退時，按肌酐清除率（Cr—Clearance)調(diào)整劑量與間隔時間：頭孢唑林調(diào)整劑量與間隔時間：肌酐清除率（ml/min)50-30，頭孢唑林最大劑量（g)/間隔時間（h)1/12；肌酐清除率（ml/min)30-10，頭孢唑林最大劑量（g)/間隔時間（h)0.5/12；肌酐清除率（ml/min)<10，頭孢唑林最大劑量（g)/間隔時間（h) 0.5/24；本品可用于血透析患者，血透后補加0.25-0.5g。
不良反應(yīng)
注意事項
- 對青霉素過敏者或處于高敏狀態(tài)者慎用。使用本品前應(yīng)注意詢問患者是否有青霉素過敏史或患有過敏性疾患。
- 應(yīng)用頭孢唑林治療應(yīng)監(jiān)測腎功能和肝功能，肝、腎功能不全患者慎用。臨床應(yīng)用應(yīng)注意掌握劑量與給藥間隔時間。輕度腎功能不全者必需使用本品時應(yīng)調(diào)整劑量與間隔時間。與有腎毒性的藥物如利尿藥呋塞米（furosemide)、氨基糖苷類抗生素等聯(lián)合使用時尤應(yīng)注意監(jiān)測腎功能異常改變。
- 肌肉注射可引起局部疼痛，靜脈注射少數(shù)患者可引起靜脈用。
- 有的供肌內(nèi)注射的注射劑內(nèi)含有利多卡因，不可注入靜脈
藥物相互作用
- 與常見的其他頭孢菌素類抗菌藥物相似，可參看相關(guān)詞條
- 本品與氨基糖苷類抗生素混合使用可降低效價，且可能增加腎毒性，故應(yīng)分開使用。
- 與呋塞米、依他尼酸等強利尿劑混合用可增加腎毒性。
- 與華法林合用可增加出血風(fēng)險。
貯藏
密閉，在涼暗干燥處保存。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》楊寶峰主編
- 《新編治療藥物學(xué)》劉皋林主編
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