放線菌素D
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放線菌素D Dactinomycin（Actinomycin D，ACTD） [CAS: 50-76-0] 別名更生霉素、更新霉素、新福霉素、放線菌素23-21、放線菌素C1，分子中含有一個苯氧環(huán)結(jié)構(gòu)，通過它連接兩個等位的環(huán)狀肽鏈。此肽鏈可與DNA分子的脫氧鳥嘌呤發(fā)揮特異性相互作用，使dactinomycin D嵌入DNA雙螺旋的小溝中，與DNA形成復(fù)合體，阻礙RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特別是mRNA的合成。屬于周期非特異性藥物。一次靜脈注射給藥后，很快從血漿消除，多數(shù)藥物以原形經(jīng)膽汁和尿液排出?？沽鲎V較窄，用于腎母細(xì)胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制較明顯，偶見脫發(fā)和嚴(yán)重的皮膚毒性。注射時藥物外滲可引起蜂窩組織炎和疼痛。
【性狀】
鮮紅色結(jié)晶或檢紅色結(jié)晶性粉末，無臭，有引濕性，遇光及熱不穩(wěn)定。幾不溶于水（但在10℃水中溶解）。熔點(diǎn)243～248℃（分解）。幾不溶于水，遇光及熱使其效價降低，有引濕性。
【臨床應(yīng)用】
最主要用于手術(shù)后化療，與長春新堿、環(huán)磷酰胺等合用治療間充質(zhì)細(xì)胞瘤。
【藥物相互作用】
維生素K可降低其效價，故用本品時慎用維生素K類藥物；有放療增敏作用，但有可能在放療部位出現(xiàn)新的炎癥，而產(chǎn)生的皮膚改變，應(yīng)予注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用本品。
【兒童用藥】
每日mg/m2，連用五日，3～6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。
【老人用藥】
酌情減量。
【貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
【規(guī)格】
0.2mg
【批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20023504
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：浙江海正藥業(yè)股份有限公司
【作用與用途】
本品能抑制RNA的合成，作用于mRNA，干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過程，阻止蛋白質(zhì)的合成。臨床上主要用于腎母細(xì)胞瘤、睪丸腫瘤及橫紋肌瘤。對霍奇金氏病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎及惡性淋巴瘤亦有一定療效。
【劑量與用法】
靜滴，一般每日μg～8μg/kg，10日為1療程，兩療程間宜相隔2周。靜注，劑量同上，溶于生理鹽水20ml～40ml，1次/日，10日為1療程，間隔期與靜滴同。
【副作用】
1 消化道反應(yīng)食欲下降、惡心、嘔吐、腹瀉，少數(shù)有口腔潰瘍。
2 骨髓抑制白細(xì)胞和血小板下降，但較巰嘌呤、甲氨蝶呤輕。
3 有的病人可有脫發(fā)、皮炎、發(fā)熱或肝功能損傷等。
參看
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