頭孢丙烯顆粒
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頭孢丙烯顆粒（Cefprozil Granules），商品名凱可之。本品可用于敏感菌所致的下列輕、中度感染：1. 上呼吸道感染：（1） 化膿性鏈球菌性咽炎、扁桃體炎。（2） 肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株）性中耳炎和急性鼻竇炎。2. 下呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株）引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌性感染和慢性支氣管炎急性細(xì)菌性發(fā)作。3. 皮膚和皮膚軟組織感染：金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。
目錄 |
頭孢丙烯顆粒的副作用（不良反應(yīng)）
1 多見胃腸道反應(yīng)：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。
2 血清病樣反應(yīng)：典型癥狀包括皮膚反應(yīng)和關(guān)節(jié)痛。
3 過敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱等。小兒發(fā)生過敏反應(yīng)較成人多見，多在開始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。
4 其他：血膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、血紅蛋白降低、假膜性腸炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙癢和陰道炎。
5 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：眩暈、活動(dòng)增多、頭痛、精神緊張、失眠。偶見神志混亂和嗜睡。
頭孢丙烯顆粒禁忌癥
禁用于對頭孢菌素類過敏患者。
服用頭孢丙烯顆粒須注意的事項(xiàng)
1 本品與青霉素類或頭霉素(cephamycin)有交叉過敏反應(yīng)，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。
2 腎功能減退及肝功能損害者慎用。確診或疑有腎功能減退的患者在用本品治療前和治療時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)?a href="/w/%E5%AE%9E%E9%AA%8C%E5%AE%A4%E6%A3%80%E6%9F%A5" title="實(shí)驗(yàn)室檢查">實(shí)驗(yàn)室檢查，在這些患者中，常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或/和排泄減慢，故應(yīng)減少本品的每日用量。
3 有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。
4 長期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對于中、重度假膜性腸炎患者，須對癥處理并給予對耐藥菌有效的抗菌藥物。
5 對實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性;尿糖還原試驗(yàn)［Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest片)］可呈假陽性，但尿糖酶學(xué)試驗(yàn)(如Tes，Tape尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽性;高鐵氰化物血糖試驗(yàn)可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法和抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干擾用堿性苦味酸鹽法對血或尿中肌酐量的測定。
6 孕婦慎用;哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測得少量藥物(<服用量的0.3%。24小時(shí)平均濃度為0.25mg/L～3.3mg/L。由于尚不明確本品對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎或暫停哺乳。
7 尚無6個(gè)月以下小兒患者使用本品的安全性和療效的資料。然而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長)的報(bào)道。
8 在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時(shí)曲線下面積(AUC)相對于年輕成人增高35%～60%。老年患者宜在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
頭孢丙烯顆粒的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
口服。
成人 上呼吸道感染：一次O.5g，一日1次;下呼吸道感染：一次0.5g，一日2次;皮膚或皮膚軟組織感染：一日0.5g，分1次或2次服用;嚴(yán)重病例：一次0.5g(10m1)，一日2次。療程一般7～14日，但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。小兒(2～12歲)上呼吸道感染：按體重一次7.5mg/kg，一日2次;皮膚或皮膚軟組織感染：按體重一次20mg/kg，一日1次。小兒(6個(gè)月～12歲)中耳炎：按體重一次15mg/kg，一日2次;急性鼻竇炎：按體重一次7.5mg/kg，一日2次，嚴(yán)重病例，一次15mg/kg，一日2次。療程一般7～14日，但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。 腎功能不全患者服用本品應(yīng)按下表調(diào)整劑量： 肌酐清除率(m1/分鐘)劑量(mg)服藥間隔, 30～120常用劑量常規(guī)間隔, 0～29 *50%常用劑量常規(guī)間隔,血液透析可清除體內(nèi)部分本品，因此應(yīng)在血液透析完畢后服用。肝功能受損患者無需調(diào)整劑量。 配制方法：本品每包含頭孢丙烯125mg。先搖松顆粒，分兩次加飲用水配制成5m1溶液，即125mg/5m1，搖勻后服用。
頭孢丙烯顆粒藥物相作用
1 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2 克拉維酸可增強(qiáng)本品對某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3 本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值(AUC值)增加一倍。
頭孢丙烯顆粒成分或處方
本品主要成分為頭孢丙烯，其中順式異構(gòu)體含量約占90%。其化學(xué)名為 (6R，7R )-7-［(R)-2-氨基-2-(對羥基苯基)乙酰氨基］-8-氧代-3-丙烯-5-硫雜-l-氮雜二環(huán)-(4，2，0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為： H2O 分子式: C18H19N3O5S.H2O 分子量: 407.45
頭孢丙烯顆粒藥理作用
本品為第二代頭孢菌素類藥物，具有廣譜抗菌作用。該藥的殺菌機(jī)制是通過與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成，從而導(dǎo)致細(xì)菌的溶解死亡。體外試驗(yàn)證明，頭孢丙烯對革蘭陽性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌作用明顯，對堅(jiān)忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無乳鏈球菌、鏈球菌C、D、F、G組和草綠色鏈球菌具抑制作用。對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效。對革蘭氏陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感，可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬,志賀菌和弧菌的生長繁殖，對不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、摩氏摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單胞菌屬的多數(shù)菌株無抗菌作用。對厭氧菌中的產(chǎn)黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用，對多數(shù)脆弱類桿菌株無抗菌作用。毒理研究： 尚未進(jìn)行長期致癌性研究。在沙門氏菌或大腸桿菌中進(jìn)行的Ames試驗(yàn)和中國倉鼠卵巢細(xì)胞中進(jìn)行的染色體畸變試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)致突變作用。在鼠骨髓微核試驗(yàn)中口服給予劑量達(dá)人用最高劑量的30倍以上（以mg/m2計(jì)算）未發(fā)現(xiàn)染色體畸變。雄性或雌性大鼠經(jīng)口給予頭孢丙烯劑量達(dá)人用最高劑量18.5倍（以mg/m2計(jì)算）未發(fā)現(xiàn)對生殖能力的損害。
頭孢丙烯顆粒貯藏方法
遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
市場上的頭孢丙烯顆粒
- 凱可之
- 生產(chǎn)企業(yè)：哈爾濱凱程制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20052697
- 包裝規(guī)格：0.125g
- 頭孢丙烯顆粒
- 生產(chǎn)企業(yè)：齊魯制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20080301
- 包裝規(guī)格：0.125g（按C18H19N3O5S計(jì)算）
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